VMAT 1激活剂

常见的 VMAT 1 激活剂包括但不限于：瑞舍平 CAS 50-55-5、酪胺、游离碱 CAS 51-67-2、咖啡因 CAS 58-08-2、多巴酚丁胺 CAS 34368-04-2 和盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9。

VMAT 1 激活剂是一组能调节囊泡单胺转运体 1（VMAT 1）功能的化学制剂，VMAT 1 是一种蛋白质，在将单胺从细胞膜封存到突触小泡以储存并随后释放到突触间隙中的过程中发挥着至关重要的作用。VMAT 1 激活剂有可能增强该转运体将多巴胺、去甲肾上腺素和血清素等神经递质包裹到囊泡中的能力，这是神经递质传递的关键步骤。

VMAT 1 的直接激活剂可能会与转运体结合并诱导其构象转变，从而提高其对单胺类底物的亲和力或转运效率。这些化学物质可能与 VMAT 1 蛋白上不同于底物结合位点的调节位点相互作用，从而对转运体的活性进行异构调节。或者，直接激活剂可以模拟转运体的天然底物，尽管效率更高或解离率更低，从而提高整体转运率。VMAT 1 的间接激活剂将通过调节细胞环境或影响调控 VMAT 1 表达和功能的信号通路来影响蛋白质的活性。这可能包括改变 VMAT 1 磷酸化状态从而影响其活性的分子，或通过作用于转录因子或 mRNA 稳定性来增加 VMAT 1 表达的化合物，从而提高细胞中的转运蛋白水平。