V3R 6 激活剂是一类通过与各种细胞内信号通路结合,间接刺激 V3R 6 功能活性的化合物。福斯可林、异丙肾上腺素、罗利普仑、IBMX 和肾上腺素都能通过增加 cAMP 水平的机制发挥作用。这种信使分子的增加会激活蛋白激酶 A,从而使 V3R 6 磷酸化,增强其活性。同样,PGE2 通过与特定的前列腺素受体相互作用,导致 cAMP 水平升高,进而激活 PKA,同样有可能使 V3R 6 磷酸化并激活。PMA 作为蛋白激酶 C 的直接激活剂,有助于磷酸化级联,从而可能增强 V3R 6 的活性。
激活剂还包括西地那非、伐地那非和扎普那司特等化合物,它们能抑制磷酸二酯酶 5,从而阻止 cGMP 的分解。L- 精氨酸作为一氧化氮合成的底物,可通过激活鸟苷酸环化酶进一步增加 cGMP,为激活 cGMP 依赖性途径创造条件,从而增强 V3R 6 的功能。
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