V1RI6 抑制剂是一类能与一个非常特殊的生物靶点(可能是由代码 V1RI6 标识的受体或酶)相互作用的化合物。这种命名方法表明,该靶标已根据系统方法进行了分类和命名,很可能是由于其功能或结构所致。顾名思义,抑制剂是能与生物分子结合并降低其活性的分子。它们通常通过附着到目标物的活性位点(正常生物底物会与之结合的位点)来实现这一目的,从而阻止目标物的正常作用发生。V1RI6 抑制剂将被设计成具有高度特异性地与这一位点结合,通常会产生各种类型的非共价相互作用,如氢键、离子相互作用、疏水接触和范德华力。这些抑制剂的设计是一个复杂的过程,需要对目标物的结构及其功能背后的机理有广泛的了解。
在开发 V1RI6 抑制剂的过程中,研究人员采用了各种策略来鉴定和优化这些化合物。最初可能使用高通量筛选来检测大量化学物质库中针对目标 V1RI6 的活性。一旦确定了潜在的抑制剂,药物化学家就会努力完善化学结构,以提高特异性和结合亲和力。在这个过程中,往往需要反复合成和测试类似物--与最初发现的化合物结构相似,但经过微妙的修饰,以增强所需的特性。在这一过程中,V1RI6 靶点的结构生物学,包括任何已知的三维结构,都可以成为重要的资源,指导设计能更有效地与靶点相互作用的抑制剂。X 射线晶体学、核磁共振 (NMR) 光谱或冷冻电镜等先进技术可用于阐明抑制剂如何与 V1RI6 结合的细节,提供推动进一步优化的见解。此外,分子对接和分子动力学模拟等计算方法在预测小分子如何与靶点相互作用以及设计具有更好特性的新抑制剂方面发挥着重要作用。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
吉非替尼以表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶结构域为靶点,该结构域是几种信号转导途径的上游。通过抑制表皮生长因子受体,通过 PI3K/AKT/mTOR 发出的可能导致 V1RI6 激活的下游信号被抑制,从而导致其功能受到抑制。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
厄洛替尼是另一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂。它可以阻断EGFR的自身磷酸化与激活,从而抑制下游信号通路(如RAS/RAF/MEK/ERK)的活性,这些信号通路可能参与V1RI6的激活,从而降低其活性。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
拉帕替尼可同时抑制EGFR和HER2/neu受体。这种双重抑制作用可有效阻止下游信号通路(包括PI3K/AKT/mTOR和RAS/RAF/MEK/ERK)的激活,从而抑制V1RI6的功能活性。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
索拉非尼是一种多激酶抑制剂,可抑制RAF激酶、VEGFR和PDGFR等。通过抑制这些激酶,索拉非尼可阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号通路,该通路对于V1RI6的激活至关重要,从而降低其功能活性。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
舒尼替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂,可影响多个靶点,包括PDGFR和VEGFR。这种广泛的抑制作用会阻断PI3K/AKT/mTOR通路,从而可能降低V1RI6的活性(如果它位于这些激酶的下游)。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
帕唑帕尼是一种多酪氨酸激酶抑制剂,可影响血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体和c-Kit。通过阻断这些激酶,帕唑帕尼可以抑制PI3K/AKT/mTOR和RAS/RAF/MEK/ERK等信号通路,从而降低V1RI6的活性。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
达沙替尼是一种广谱酪氨酸激酶抑制剂,对BCR-ABL和SRC家族激酶具有活性。这种抑制作用可以间接抑制RAS/RAF/MEK/ERK通路,该通路可能参与V1RI6信号传导,从而降低其活性。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
尼洛替尼是一种选择性BCR-ABL激酶抑制剂,也可影响其他酪氨酸激酶。抑制这些激酶可能会减弱与V1RI6激活相关的下游信号通路,如PI3K/AKT/mTOR,从而降低其功能。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
伊马替尼(Imatinib)可抑制BCR-ABL、c-Kit和PDGFR酪氨酸激酶。通过抑制这些激酶,伊马替尼可降低下游信号通路(如PI3K/AKT/mTOR和RAS/RAF/MEK/ERK)的活性,而下游信号通路对V1RI6的功能活性至关重要。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
曲美替尼是一种 MEK 抑制剂,能特异性抑制 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中的 MEK1/2 激酶。这种靶向作用可阻止下游蛋白(包括 V1RI6)的激活,从而降低其功能活性。 | ||||||