V1RD15激活剂
常见的 V1RD15 激活剂包括但不限于盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、佛斯可林 CAS 66575-29-9、PGE2 CAS 363-24-6、组胺游离碱 CAS 51-45-6 和腺苷 CAS 58-61-7。
V1RD15 的化学激活剂可通过各种细胞内信号途径诱导其活化。异丙肾上腺素、佛斯可林、PGE2、组胺和腺苷具有增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平的共同机制，但通过的受体和酶不同。异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，而组胺则通过 H2 受体激活 Gs 蛋白，从而刺激腺苷酸环化酶，增加 cAMP 的产生。佛司可林绕过受体参与，直接激活腺苷酸环化酶。PGE2 通过其 EP 受体起作用，腺苷则通过 A2A 或 A2B 受体起作用，这两种受体也都与 Gs 蛋白偶联。这些激活剂引起的 cAMP 上升会导致蛋白激酶 A（PKA）的激活，从而使 V1RD15 磷酸化并激活。
相反，伐地那非和一氧化氮供体会启动一个涉及环磷酸鸟苷（cGMP）的级联反应。伐地那非抑制 5 型磷酸二酯酶，防止 cGMP 分解，而一氧化氮供体则刺激鸟苷酸环化酶产生 cGMP。cGMP 水平的升高会激活蛋白激酶 G（PKG），从而使 V1RD15 磷酸化。另一方面，IBMX 通过抑制 cAMP 和 cGMP 的降解来维持 cAMP 和 cGMP 水平的升高，从而导致 PKA 和 PKG 的激活，其中任何一种都能以 V1RD15 为目标。与此同时，安诺霉素会激活应激活化蛋白激酶，包括 c-Jun N 端激酶（JNK），这也会导致 V1RD15 磷酸化。这导致产生二酰甘油（DAG）和三磷酸肌醇（IP3），最终激活蛋白激酶 C（PKC），进而激活 V1RD15。最后，肾上腺素通过β-肾上腺素能受体增加 cAMP，激活 PKA，从而再次使 V1RD15 磷酸化。这些化学激活剂通过各自不同的分子相互作用，在不同激酶的促进下通过磷酸化事件对 V1RD15 进行调节和激活。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素作为一种β-肾上腺素能激动剂，通过激活腺苷酸环化酶来提高细胞内的cAMP水平。cAMP 的升高会导致蛋白激酶 A（PKA）被激活，然后磷酸化并激活包括 V1RD15 在内的各种蛋白质，这是下游信号级联的一部分。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可直接激活腺苷酸环化酶，导致 cAMP 生成增加。升高的 cAMP 会激活 PKA，从而使 V1RD15 发生磷酸化和激活，这是其对细胞信号通路产生下游影响的一部分。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素E2（PGE2）与其G蛋白偶联的EP受体结合，从而激活腺苷酸环化酶并增加cAMP水平。随后激活的PKA可导致V1RD15磷酸化并激活。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺与 H2 受体结合后，会通过 Gs 蛋白激活腺苷酸环化酶，导致 cAMP 增加并激活 PKA。这一激活级联可导致 V1RD15 的磷酸化和功能激活。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
腺苷与 A2A 或 A2B 受体相互作用，后者与 Gs 蛋白偶联，刺激腺苷酸环化酶，增加 cAMP 水平。cAMP 的增加可激活 PKA，导致 V1RD15 的磷酸化和激活。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Vardenafil是一种磷酸二酯酶5抑制剂，可防止cGMP分解，从而维持其信号传导。cGMP水平升高可激活PKG，后者可磷酸化并激活细胞内对cGMP依赖性信号反应敏感的V1RD15。 | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $42.00 $83.00 $155.00 | 7 | |
一氧化氮供体（如硝普钠）释放的一氧化氮可以激活鸟苷环化酶。cGMP的增加会激活PKG，而PKG反过来可以磷酸化并激活V1RD15。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，通过防止cAMP和cGMP降解来提高其水平。PKA和PKG的激活可导致V1RD15的磷酸化并随后激活。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
安诺霉素是应激活化蛋白激酶的激活剂，可导致 c-Jun N 端激酶（JNK）的激活。JNK 激活可导致其信号通路中的蛋白质磷酸化，可能包括通过下游效应激活 V1RD15。 | ||||||
Bradykinin | 58-82-2 | sc-507311 | 5 mg | $110.00 | ||
缓激肽激活其 B2 受体，B2 受体可与 Gq 蛋白偶联并激活磷脂酶 C，从而产生 IP3 和 DAG，导致细胞内钙增加并激活蛋白激酶 C（PKC）。PKC 通过其磷酸化靶点，可能会通过下游信号事件激活 V1RD15。 | ||||||