V1RB激活剂
常见的 V1RB 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、组胺游离碱 CAS 51-45-6 和 L-精氨酸 CAS 74-79-3。
V1RB 激活剂是一组多样化的化学物质，它们通过不同但趋同的信号通路增强 V1RB 的功能活性。佛司可林、异丙肾上腺素、PGE2、组胺和咖啡因都能提高细胞内的 cAMP 水平，但机制不同，如直接激活腺苷酸环化酶或抑制磷酸二酯酶。cAMP 水平的升高会激活 PKA，而 PKA 能够使包括 V1RB 在内的蛋白质磷酸化，从而增强其作为感觉信号传导的一部分的活性。尼古丁和锌通过调节受体信号传导和稳定来促进这种增强。L-精氨酸和西地那非作为与 cGMP 途径有关的前体或抑制剂，间接影响了 cAMP 水平，从而通过复杂的细胞内交叉对话机制增强了 V1RB 的活性。
8-Br-cAMP 和罗利普仑等化学物质的作用会绕过上游激活剂，分别直接提高 PKA 活性或 cAMP 水平，从而导致 V1RB 的磷酸化状态和活性增强。另一方面，辣椒素利用钙信号通路激活 CaMK，CaMK 随后可能与 cAMP 依赖性通路相互作用，从而可能导致 V1RB 的磷酸化和激活。总之，这些 V1RB 激活剂通过不同的生化途径，针对受体激活和调节机制的不同方面，确保 V1RB 信号的增强。虽然每种激活剂的初始靶点和机制各不相同，但它们最终都会汇聚到细胞内信号级联的调节上，从而在不改变 V1RB 表达水平的情况下促进其活性的增强，确保更有效、更规范的感官反应。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
蕨麻是一种二萜类化合物，提取自蕨麻（Coleus forskohlii）植物。它能直接刺激腺苷酸环化酶，提高细胞内的 cAMP 水平。升高的 cAMP 可激活 PKA（蛋白激酶 A），使包括 V1RB 在内的各种蛋白质和受体磷酸化，从而增强其作为感觉受体的功能活性。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种合成儿茶酚胺和 beta 肾上腺素能激动剂。它能激活 beta 肾上腺素能受体，导致 Gs 蛋白活化，进而刺激腺苷酸环化酶。由此导致的 cAMP 水平上升通过促进 G 蛋白偶联受体信号传导间接增强了 V1RB 的活性，而 V1RB 正是 G 蛋白偶联受体信号传导的一部分。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素 E2 是一种脂质化合物，可激活 G 蛋白偶联受体，从而激活腺苷酸环化酶并增加 cAMP 的产生。这种信号级联可通过促进 V1RB 所参与的 G 蛋白偶联和信号转导过程来促进 V1RB 的激活。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺通过其H2受体的作用，可激活腺苷酸环化酶，从而提高cAMP水平。cAMP的升高可能会增强V1RB的活性，而V1RB在感觉神经元中受cAMP依赖性通路调节。 | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
L-精氨酸是一氧化氮（NO）的前体，NO 可激活鸟苷酸环化酶，导致 cGMP 水平升高。cGMP 可通过交叉作用机制调节 cAMP 水平，从而可能增强 V1RB 的功能活性。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-溴腺苷-3',5'-环磷酸是一种可渗透细胞的cAMP类似物，可直接刺激蛋白激酶A。激活的蛋白激酶A可磷酸化V1RB或相关调节蛋白，从而增强V1RB信号传导。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
锌可以作为 G 蛋白偶联受体及其信号通路的调节剂。它可以通过稳定受体构象来增强 V1RB 的活性，而这种构象更倾向于活跃的信号状态。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
咖啡因抑制磷酸二酯酶，防止cAMP分解，从而增加cAMP水平。cAMP水平升高可通过激活PKA增强V1RB信号传导，而PKA则可以直接磷酸化并激活V1RB或调节其信号传导通路。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑是磷酸二酯酶 4（PDE4）的一种选择性抑制剂，它能阻止 cAMP 的降解，从而导致 cAMP 水平的增加。这种增加可通过 cAMP 依赖性信号途径间接增强 V1RB 的活性。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
辣椒素与TRPV1受体结合，导致钙离子涌入。细胞内钙的增加可以激活钙调蛋白依赖性激酶（CaMK），后者可能与cAMP通路发生交叉作用，通过磷酸化反应间接增强V1RB活性。 | ||||||