UGT2B5 抑制因子

常见的 UGT2B5 抑制剂包括但不限于 (±)-Hesperetin CAS 520-33-2、Quercetin CAS 117-39-5、Naringenin CAS 480-41-1、Kempferol CAS 520-18-3 和 Myricetin CAS 529-44-2。

UGT2B5 的化学抑制剂可通过各种机制产生抑制作用，主要是通过与酶的活性位点竞争性结合。镁是 UGT2B5 酶活性所必需的辅助因子，当其含量不足时会抑制蛋白质，因为该酶需要充足的镁才能发挥作用。如果没有足够的镁，酶的活性就会降低，导致其功能受到抑制。黄酮类化合物（如橙皮素、槲皮素、柚皮素和山柰醇）通过与天然底物竞争 UGT2B5 的活性位点，起到直接抑制剂的作用。通过与活性位点结合，这些化合物可有效阻止底物进入葡萄糖醛酸化过程，而葡萄糖醛酸化过程对各种内源性和外源性化合物的代谢和清除至关重要。

其他黄酮类化合物，包括杨梅素、黄芩素、染料木素、生物黄酮 A、芹菜素、木犀草素和菊黄素，也同样通过占据 UGT2B5 的活性位点而对其产生抑制作用。这些抑制剂与 UGT2B5 活性位点的结构亲和性使它们能够竞争性结合，从而阻止酶催化葡萄糖醛酸与亲脂底物的结合。这种结合不仅阻碍了 UGT2B5 促成的葡萄糖醛酸化反应，而且还确保该酶无法与其预期底物相互作用。这些化学结构多种多样，但它们都能抑制 UGT2B5，这突出表明了该酶活性位点的特异性，以及它容易受到能模仿其天然底物的形状和化学性质的分子的抑制。