UGT2B5激活剂

常见的 UGT2B5 激活剂包括但不限于 Chenodeoxycholic acid、游离酸 CAS 474-25-9、β-Estradiol CAS 50-28-2 和 Lithocholic acid CAS 434-13-9。

UGT2B5 的化学激活剂会发生各种相互作用，以增强这种蛋白质的活性。UDP-Glucuronic 酸是 UGT2B5 的主要底物，对其葡萄糖醛酸化功能至关重要。UDP-Glucuronic acid 与 UGT2B5 结合后，可直接促进葡萄糖醛酸转移到各种亲脂底物上，这是这些化合物解毒和溶解排泄的关键步骤。镁离子的存在非常重要，因为它们是一种辅助因子，能确保 UGT2B5 的正确构象，从而有效地催化反应。同样，UDP 也是 UGT2B5 催化葡萄糖醛酸化反应的关键成分，它提供了共轭过程所需的二磷酸尿苷分子。

该酶的活性还受到作为底物的各种内源性类固醇的影响。异孕酮、雄甾酮和双氢睾酮就是这样的底物，它们与 UGT2B5 结合后会导致其葡萄糖醛酸化活性增加。这种相互作用凸显了 UGT2B5 通过共轭和随后消除类固醇代谢物在激素调节中的作用。胆红素是 UGT2B5 的另一种底物，它通过直接相互作用激活该酶，这对胆红素的共轭和排出体外至关重要。胆汁酸 Hyodeoxycholic acid 和 Chenodeoxycholic acid 以及 Lithocholic acid 作为直接底物参与激活 UGT2B5，从而促进了该酶在胆汁酸解毒途径中的作用。