UGT2A1激活剂
常见的 UGT2A1 激活剂包括但不限于氯霉素 CAS 882-09-7、利福平 CAS 13292-46-1、地塞米松 CAS 50-02-2、奥利司他 CAS 64224-21-1 和 D,L-磺基萘 CAS 4478-93-7。
UGT2A1 激活剂包括多种化学实体，可通过几种不同的分子途径上调该酶的表达和功能活性。这些激活剂可根据其与细胞受体相互作用的方式以及随后对 UGT2A1 基因的转录效应进行分类。某些化合物，如苯巴比妥和利福平，分别通过激活 CAR 和 PXR 等核受体发挥作用。这些受体与配体结合后会转移到细胞核中，并与 UGT2A1 基因启动子区域中的特定反应元件结合，从而促进其转录。同样，吲哚-3-甲醇通过激活 AHR 发挥作用，AHR 与配体结合后会二聚化并转位到细胞核，与 AHR 反应元件相互作用，最终增加 UGT2A1 基因的表达。地塞米松通过类似的机制发挥作用，与糖皮质激素受体结合，激活后与糖皮质激素反应元件相互作用，上调基因。
与此相反，其他 UGT2A1 激活剂最初通过触发次级信号通路来发挥其作用，最终导致酶的转录激活。奥替哌嗪、莱菔硫烷和穿心莲内酯等化合物主要激活 Nrf2 途径。Nrf2 激活后会与其抑制剂 Keap1 分离，转位到细胞核，并与位于 UGT2A1 启动子中的抗氧化反应元件 (ARE) 结合。这种结合会促进 UGT2A1 的转录，从而促进该酶在解毒过程中发挥作用。此外，氯非布酸作为 PPAR 激动剂，通过增强 PPAR 响应基因（包括编码 UGT 酶的基因）的转录，间接调节 UGT2A1 的活性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Clofibric acid | 882-09-7 | sc-203000 sc-203000A | 10 g 50 g | $24.00 $39.00 | 1 | |
氯贝酸是一种过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂，可通过增强PPAR反应基因（包括编码UGT酶的基因）的转录来间接提高UGT2A1的活性。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
利福平通过激活孕烷X受体（PXR）来诱导UGT酶。PXR通过与UGT2A1基因启动子中的异生物反应元件结合，上调UGT2A1基因的表达。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
地塞米松是一种合成糖皮质激素，可以通过激活糖皮质激素受体（GR）来增强UGT2A1的活性。糖皮质激素受体（GR）的激活可通过UGT2A1基因启动子中的糖皮质激素反应元件上调UGT2A1的表达。 | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
奥替拉扎是一种化学保护剂，已知可以激活Nrf2，从而增强解毒酶（包括UGTs）的表达。Nrf2可能与UGT2A1基因启动子中的抗氧化反应元件（ARE）结合，从而增加UGT2A1的活性。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Sulforaphane 是十字花科蔬菜中的一种异硫氰酸酯，能激活 Nrf2 信号。这种激活通过促进 Nrf2 与 UGT2A1 基因内的 ARE 结合并促进转录，从而增强 UGT2A1 的活性。 | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
十字花科蔬菜中的吲哚-3-甲醇是一种能通过激活AHR诱导UGT的化合物。这种激活可能会通过 UGT2A1 基因启动子区域的 AHR 元件上调基因转录，从而增强 UGT2A1 的活性。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
穿心莲内酯是一种唇形二萜类化合物，以其抗炎特性而闻名。它能激活 Nrf2，通过促进 Nrf2 与基因启动子中的 ARE 结合，从而增加 UGT2A1 的表达和活性。 | ||||||