UFM1激活剂

常见的 UFM1 激活剂包括但不限于氯化镁 CAS 7786-30-3、N-乙基马来酰亚胺 CAS 128-53-0、亚砷酸钠 CAS 7784-46-5、锌 CAS 7440-66-6 和格尔德霉素 CAS 30562-34-6。

UFM1 激活剂是一组精选的化学品，可通过各种生化机制增强 UFM1 的功能活性。氯化镁和三磷酸腺苷等化合物直接参与激活和稳定 UFM1 的 E1 激活酶 UBA5，促进 UFM1 的共轭过程。这一点至关重要，因为 ATP 可为共轭作用提供必要的能量，而氯化镁则可作为辅助因子，从而增强 UFM1 的整体活性。N-乙基马来酰亚胺等药物通过抑制去泛素化酶发挥作用，这可能会减少 UFM1 的逆转，从而增加 UFM1 的共轭作用，使 UFM1 的作用更持久。同样，蛋白酶体抑制剂 MG132 和硼替佐米也会导致错误折叠蛋白的积累，从而间接促进 UFM1 的共轭作用。

此外，亚砷酸钠和亚硒酸盐等应激诱导化合物会引发氧化应激反应，从而增强 UFM1 在对抗细胞应激方面的作用，尤其是在已知 UFM1 活跃的 ER 中。还原剂二硫苏糖醇通过调节二硫键的形成，增强了 UFM1 在 ERAD 途径中的功能。Tunicamycin和Geldanamycin等化合物分别通过抑制N-连接的糖基化和Hsp90诱导ER应激，这可能会导致UFM1对细胞内错误折叠蛋白质的相关反应增强。此外，锌（II）复合物可能会稳定 UFM1 与其底物的相互作用，提高 UFM1 结合的效率，而吡咯烷二硫代氨基甲酸盐则会激活 NF-kB 通路，创造有利于 UFM1 激活的细胞环境。