Trypsin-10激活剂

常见的胰蛋白酶-10 激活剂包括但不限于苯甲脒 CAS 618-39-3、L-精氨酸 CAS 74-79-3、AEBSF 盐酸盐 CAS 30827-99-7、EGTA CAS 67-42-5 和 TPCK CAS 402-71-1。

胰蛋白酶-10 的化学激活剂可通过与其活性位点的各种相互作用使酶进入激活过程。例如，苯甲脒是一种可逆的竞争性抑制剂。它与胰蛋白酶-10 的活性位点结合，阻止蛋白质底物的结合。这种结合非但不会抑制，反而会稳定胰蛋白酶-10 的活性形式。Nα-Benzoyl-L- 精氨酸也能通过模拟酶识别的过渡状态激活胰蛋白酶-10，从而促进其裂解活性。同样，已知苯甲磺酰氟可与胰蛋白酶-10 活性位点的丝氨酸残基形成共价键，通过促进构象使酶稳定在活性状态，从而导致活化。4-（氨基甲基）苯甲酸可与胰蛋白酶-10 竞争性结合，从而稳定其活性确认，进而增强酶的活性。

除了小分子抑制剂外，N-对甲苯磺酰基-L-苯丙氨酸氯甲基酮和 N-对甲苯磺酰基-L-赖氨酸氯甲基酮等肽类抑制剂也能通过共价修饰活性位点的组氨酸残基来激活胰蛋白酶-10，从而导致锁定活性构型。此外，乙二醇双（2-氨基乙基醚）-N,N,N',N'-四乙酸虽然主要是一种钙离子螯合剂，但也能诱导胰蛋白酶-10 发生构象变化，导致酶活化。大豆胰蛋白酶抑制剂虽然是一种基于蛋白质的抑制剂，但也能与胰蛋白酶-10 结合，并通过这种相互作用支持酶的活性构象。这些化学作用共同展示了激活胰蛋白酶-10 的多种方法，突出了酶调节的复杂性。