TRIP12激活剂

常见的 TRIP12 激活剂包括但不限于 Lactacystin CAS 133343-34-7、Carfilzomib CAS 868540-17-4、Ixazomib CAS 1072833-77-2、Chloroquine CAS 54-05-7 和自噬抑制剂 3-MA CAS 5142-23-4。

TRIP12 激活剂这一化学类别主要包括蛋白酶体抑制剂，如 MG132、Epoxomicin、Lactacystin、Bortezomib、Carfilzomib 和 MLN2238。这些化合物会抑制泛素化蛋白质的降解，从而间接影响 TRIP12 的泛素化活性。泛素化蛋白质的积累会刺激 TRIP12 的 E3 泛素连接酶活性，导致对蛋白质泛素标记的需求增加。例如，MG132、Epoxomicin 和 Lactacystin 是强效的蛋白酶体抑制剂，可阻止泛素化蛋白质的降解，从而可能刺激 TRIP12 的 E3 泛素连接酶活性。同样，硼替佐米（Bortezomib）、卡非佐米（Carfilzomib）和MLN2238也是蛋白酶体抑制剂，可阻止泛素化蛋白质的降解，从而间接刺激TRIP12的E3泛素连接酶活性。

除蛋白酶体抑制剂外，这类抑制剂还包括自噬抑制剂和 Src 抑制剂，它们可间接影响泛素-蛋白酶体系统，从而可能刺激 TRIP12 的泛素连接酶活性。氯喹、3-甲基腺嘌呤、沃特曼宁和 LY294002 等自噬抑制剂会抑制与泛素-蛋白酶体系统协同作用的自噬途径。抑制自噬会使平衡转向蛋白酶体降解，从而可能刺激 TRIP12 的泛素连接酶活性。另一方面，沙拉卡替尼和达沙替尼等Src抑制剂会抑制Src，导致泛素化蛋白质的积累，这可能会刺激TRIP12的泛素连接酶活性。