Date published: 2025-9-10

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Trav4n-3激活剂

常见的 Trav4n-3 激活剂包括但不限于:Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、Thapsigargin CAS 67526-95-8 和 Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5。

Trav4n-3 的化学激活剂可通过各种细胞机制和途径诱导其活化。例如,佛司可林能直接刺激腺苷酸环化酶,从而导致细胞内环状 AMP(cAMP)的增加。cAMP 水平的升高会激活蛋白激酶 A(PKA),进而使 Trav4n-3 磷酸化,导致其被激活。同样,cAMP 的合成类似物二丁烯酰-cAMP 可渗透细胞膜,直接激活 PKA,从而促进 Trav4n-3 的磷酸化和激活。另一种激活剂 PMA 以蛋白激酶 C(PKC)为目标,众所周知,PKC 能使多种细胞蛋白磷酸化。一旦 PKC 被激活,它就会使 Trav4n-3 磷酸化,从而激活 Trav4n-3。在一个平行的途径中,离子霉素通过增加细胞内的钙浓度发挥作用,从而激活钙调蛋白依赖性激酶,使 Trav4n-3 磷酸化。

此外,Thapsigargin 通过抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶(SERCA)破坏钙平衡,导致细胞膜钙水平上升,进而激活钙依赖性激酶,使 Trav4n-3 磷酸化。1-磷酸肾上腺素通过与特定受体相互作用,激活一连串激酶,这些激酶也会导致 Trav4n-3 磷酸化并随后激活。过氧化氢是一种活性氧,可启动激酶信号通路,最终激活 Trav4n-3。Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶,进而激活 Trav4n-3。磷酸酶抑制剂(如冈田酸和萼霉素 A)通过阻止蛋白质去磷酸化,间接促进 Trav4n-3 的活化,从而使 Trav4n-3 保持磷酸化的活性状态。扶桑红霉素会导致 H+-ATP 酶活化,改变细胞的 pH 值和离子平衡,从而触发信号通路,使 Trav4n-3 磷酸化并活化。最后,Jasplakinolide 通过稳定肌动蛋白丝,可影响细胞信号通路,从而在肌动蛋白细胞骨架发生变化时,通过激酶介导的磷酸化激活 Trav4n-3。

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