TRβ2激活剂

常见的TRβ2激活剂包括但不限于L-3,3′,5-三碘甲状腺原氨酸游离酸CAS 6893-02-3、SANT-1 CAS 304909-07-7、3,3 '，5'-三碘-L-甲状腺素CAS 5817-39-0，AZD 5438 CAS 602306-29-6和L-甲状腺素，游离酸CAS 51-48-9。

TRβ2 激活剂是一系列化合物，它们通过不同的生化机制直接或间接地增强 TRβ2 的功能活性。三碘甲状腺原氨酸、GC-1 和 Sobetirome 等化合物通过直接与 TRβ2 受体结合，引发构象转变，从而促进辅助激活剂的招募，并启动甲状腺激素反应基因的转录。特别是 Sobetirome 和 GC-1，旨在模拟天然甲状腺激素的作用，从而通过 TRβ2 介导的途径促进新陈代谢和降低胆固醇。其他化合物，如 Tetrac 和 Bexarotene，则是间接发挥作用；Tetrac 可与整合素 αvβ3 结合，而整合素 αvβ3 与激活信号通路有关，可增强 TRβ2 的转录活性；而 Bexarotene 则通过激活 RXR 与 TRβ2 形成异二聚体，有可能增强甲状腺激素信号传导和基因表达。

此外，KB-141、CO23 和 Eprotirome 等化合物都是合成的激动剂TRβ2 激活剂包括一系列化学实体，它们通过明确的分子相互作用和信号级联来增强甲状腺激素受体β2（TRβ2）的功能活性。三碘甲状腺原氨酸是具有生物活性的甲状腺激素，它直接与 TRβ2 结合，引发构象变化，有利于辅助激活剂的招募，最终促进 TRβ2 调控基因的转录，这些基因参与新陈代谢和生长。GC-1 和 Sobetirome 等合成类似物与这种激活机制相呼应，选择性地与 TRβ2 结合并激活它，从而提高代谢率和降低胆固醇，同时避免甲状腺激素的广泛作用。Tetrac和Bexarotene虽然不是TRβ2的直接配体，但仍有助于激活TRβ2；Tetrac与整合素αvβ3相互作用，激活下游通路，从而放大TRβ2的转录活性，而作为RXR激动剂的Bexarotene则与TRβ2形成异二聚体，有可能增强TRβ2介导的基因表达。