Topo I激活剂

常见的 Topo I 激活剂包括但不限于盐酸托泊替康 CAS 119413-54-6 和 β-拉帕醌 CAS 4707-32-8。

拓扑异构酶是一类通过调节 DNA 的超螺旋状态，在 DNA 复制、转录、重组和修复过程中发挥关键作用的酶。在拓扑异构酶家族中，拓扑异构酶 I（Topo I）的主要功能是松弛负超螺旋 DNA。它的作用机制包括断开一条 DNA 链，使其围绕另一条完整的链旋转，然后重新封闭断口。这种短暂的断裂和重新连接有助于减轻在各种 DNA 代谢过程中产生的扭转应力。

Topo I 激活剂，顾名思义，可以增强或促进这种酶的活性。从机理上讲，激活剂可以增加酶与 DNA 底物的结合亲和力，或稳定酶裂解 DNA 链的中间状态，从而更有效地松弛超螺旋。通过影响 Topo I 的活性，这些激活剂可以调节 DNA 的空间和拓扑组织，确保 DNA 相关过程的顺利进行。此外，激活剂对 Topo I 活性的动态调节有助于维持基因组的稳定性，因为 DNA 拓扑状态的异常可能导致突变、断裂或其他形式的 DNA 损伤。值得注意的是，精确调节这种酶的活性至关重要，因为活性过度或缺乏都会对细胞功能和基因组完整性造成有害影响。