TMTC2 抑制因子

常见的 TMTC2 抑制剂包括无水氯化钙 CAS 10043-52-4、钌红 CAS 11103-72-3、双吲哚马来酰亚胺 I（GF 109203X）CAS 133052-90-1、噻螨酮 CAS 67526-95-8 和 2-APB CAS 524-95-8。

TMTC2 的化学抑制剂可采用各种策略，通过影响细胞内钙水平和 TMTC2 功能所依赖的钙信号途径来降低这种蛋白质的活性。例如，氯化钙会增加细胞内的钙浓度，当过多的钙引发 TMTC2 活性关闭时，就会导致 TMTC2 受抑制。同样，BAPTA 可作为钙螯合剂降低细胞内的钙浓度，因此，如果 TMTC2 的功能需要钙结合或受钙浓度调节，它就有可能受到抑制。钌红和 2-氨基乙氧基二苯基硼酸盐（2-APB）分别以钙通道和 IP3 受体为靶标，控制钙的流入和从内部储存释放，如果 TMTC2 是钙依赖性信号级联的一部分，则可能对其产生抑制作用。

除了直接的钙调节外，还有几种化学物质以对钙介导的信号通路至关重要的次级信使和酶为靶标。双吲哚马来酰亚胺 I 和 U73122 分别抑制了蛋白激酶 C (PKC) 和磷脂酶 C 的活性，这两种酶对激活钙信号下游蛋白都很重要。如果 TMTC2 的活性取决于 PKC 介导的磷酸化，那么抑制这种酶就会降低 TMTC2 的功能。Thapsigargin 和环罂粟碱抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA），导致内质网钙储存耗竭，这可能会通过破坏钙平衡来抑制 TMTC2。ML-7 通过抑制肌球蛋白轻链激酶（MLCK），如果其活性与受 MLCK 控制的细胞骨架动力学相互交织，则可能会下调 TMTC2。钙调蛋白抑制剂 W-7 也能通过阻断钙调蛋白依赖性调控机制来抑制 TMTC2。最后，SKF-96365 和 Xestospongin C 可分别抑制受体介导的钙离子进入通道和 IP3 受体，它们进一步证明了通过阻碍可能调控 TMTC2 功能的钙信号转导机制的重要组成部分来抑制 TMTC2 的潜力。