TMPRSS3激活剂

常见的 TMPRSS3 激活剂包括但不限于甲磺酸卡莫司他 CAS 59721-29-8、甲磺酸纳法莫司他 CAS 82956-11-4、甲磺酸加贝酯 CAS 56974-61-9、阿普罗汀 CAS 9087-70-1 和 E-64 CAS 66701-25-5。

TMPRSS3 激活剂包括多种化合物，它们可以通过复杂的生化途径间接增强蛋白酶的功能活性。这些激活剂不是 TMPRSS3 的直接刺激剂，而是通过调节 TMPRSS3 发挥作用的蛋白水解环境来发挥作用。甲磺酸卡莫司他和甲磺酸加贝沙酯等丝氨酸蛋白酶抑制剂通过抑制 TMPRSS3 的蛋白酶对应物来产生作用，这可能导致 TMPRSS3 的活性代偿性上调，以维持蛋白分解的平衡。同样，甲磺酸萘莫司他和盐酸 AEBSF 可通过阻断竞争性丝氨酸蛋白酶来增强 TMPRSS3 的活性，从而增加对 TMPRSS3 介导的底物裂解的需求。

间接 TMPRSS3 激活剂还包括针对不同类别蛋白酶的制剂。半胱氨酸蛋白酶抑制剂 E-64 和以天冬氨酸蛋白酶为靶点的 Pepstatin A 可使蛋白水解平衡转向丝氨酸蛋白酶，从而增强 TMPRSS3 的活性。其他化合物，如盐酸溴己新，一种粘液溶解剂，可调节特定组织中蛋白酶与抗蛋白酶的平衡，从而间接提高 TMPRSS3 在这些环境中的活性。3,4-二氯异香豆素和苯甲基磺酰氟（PMSF）等抑制剂利用了蛋白水解调节的相互关联性，抑制一种或多种蛋白酶活性可能会无意中导致替代蛋白水解途径（包括由 TMPRSS3 介导的途径）的上调。这种相互作用确保了重要的蛋白水解功能持续不减，TMPRSS3 的活性可能会被上调，以填补被抑制的蛋白酶留下的空白。此外，天然抑制剂（如大豆胰蛋白酶抑制剂）和合成化合物（如 Aprotinin 和 Leupeptin hemisulfate）通过特异性靶向与 TMPRSS3 共享底物或调控途径的蛋白酶，从而间接增强了 TMPRSS3 通过蛋白水解作用激活蛋白质的作用，从而促进了这种动态变化。