TMEM9B 抑制因子

常见的 TMEM9B 抑制剂包括但不限于 Brefeldin A CAS 20350-15-6、Genistein CAS 446-72-0、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448-55-3、U 18666A CAS 3039-71-2 和 Filipin III CAS 480-49-9。

TMEM9B 的化学抑制剂通过干扰对该蛋白质在细胞内的正确定位、稳定性和活性至关重要的各种细胞过程来发挥作用。例如，Brefeldin A 会破坏高尔基体的功能，而高尔基体是处理和运输 TMEM9B 等跨膜蛋白不可或缺的部分，从而导致其功能障碍。染料木素作为一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制对 TMEM9B 的活化或功能可能至关重要的磷酸化事件。同样，Dynasore 也以内吞所必需的 GTP 酶 dynamin 为靶标，从而影响 TMEM9B 的内吞循环或降解。U18666A 和 Filipin 都分别破坏了胆固醇稳态和脂筏完整性，从而改变了 TMEM9B 驻留和活跃的膜环境。GW4869 对鞘磷脂酶的抑制改变了鞘磷脂和神经酰胺的水平，进一步影响了 TMEM9B 的膜相关活性。

此外，莫能菌素（Monensin）和异诺米霉素（Ionomycin）等化合物会分别影响离子梯度和细胞内钙水平，从而影响与 TMEM9B 功能相关的 pH 值和钙依赖性信号通路。Gö6976 可抑制蛋白激酶 C，从而可能改变 TMEM9B 或其相互作用伙伴的磷酸化状态，而磷酸化是 TMEM9B 活性的必要条件。奈司他丁与膜固醇结合，会扰乱膜的结构，从而影响 TMEM9B 的构象和功能。最后，Tunicamycin 可抑制 N-连接的糖基化，这种修饰可能对 TMEM9B 的正常折叠、稳定性或贩运至关重要，从而导致其功能受到抑制。