Thioguanine激活剂

常见的硫鸟嘌呤活化剂包括但不限于奥替哌嗪 CAS 64224-21-1、福林酸 CAS 58-05-9 和丁酸钠 CAS 156-54-7。

硫鸟嘌呤是一种嘌呤类似物，因此可以通过新陈代谢将其活化为活性代谢物，通过与 DNA 和 RNA 结合发挥生物效应。要了解硫鸟嘌呤的活化过程，就要深入研究将其从原始形式转化为可直接参与核酸合成的化合物的细胞酶途径。这种转化对于硫鸟嘌呤在细胞内发挥其替代天然核苷酸碱基的作用至关重要。激活过程的第一步是次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶（HGPRT）将硫鸟嘌呤转化为硫鸟嘌呤单磷酸（TGMP）。这一步非常重要，因为它标志着硫鸟嘌呤进入核苷酸生物合成途径，从而可通过特定激酶进一步磷酸化成更具活性的形式，如二磷酸硫鸟嘌呤（TGDP）和三磷酸硫鸟嘌呤（TGTP）。

TGMP 随后磷酸化为 TGDP，最后磷酸化为 TGTP，这对硫鸟嘌呤整合到 DNA 和 RNA 中至关重要。这些转化是由核苷二磷酸激酶和核苷单磷酸激酶催化的，它们通过维持核苷酸三磷酸的平衡，在细胞经济中发挥着重要作用。其活性形式 TGTP 可模拟内源性核苷酸，使其在 DNA 复制和 RNA 转录过程中融入核酸链。这种结合会破坏核酸的正常功能，影响蛋白质合成和细胞分裂。因此，硫鸟嘌呤的活化并不是一个简单的过程，而是一个多步骤的酶转化过程，最终产生一种能够融入核酸并影响其功能的代谢物。