T2R39激活剂

常见的 T2R39 激活剂包括但不限于苯甲酸地那铵 CAS 3734-33-6、糖精 CAS 81-07-2、奎宁 CAS 130-95-0、6-丙基-2-硫脲嘧啶 CAS 51-52-5 和咖啡因 CAS 58-08-2。

T2R39 激活剂是一组特定的化学物质，可与 T2R39 苦味受体相互作用并增强其信号活性。这些激活剂包括各种苦味和涩味物质，它们与 T2R39 相互作用后，会启动一连串的 G 蛋白偶联受体（GPCR）信号转导事件，从而导致受体的功能激活。例如，被公认为最苦的化学物质苯甲酸地那铵（Denatonium Benzoate）和一种天然化合物奎宁（Quinine）都是 T2R39 的直接激动剂，它们与受体结合，通过上述 GPCR 途径增强对苦味的感知。同样，合成甜味剂糖精（Saccharin）和硫脲衍生物 PROP 等化合物尽管来源各异，但也能作为 T2R39 激动剂发挥作用，从而增强受体对苦味刺激发出信号的能力。这表明，化学性质不同的化合物可以汇聚到一个单一的途径上，从而放大 T2R39 信号。

其他化合物，如 Amarogentin、咖啡因和 Magnolol（每种化合物都具有独特的分子结构），也通过参与受体的 GPCR 机制而成为 T2R39 的激活剂，这表明该受体具有广泛的配体特异性。柚皮苷和葡萄柚汁中的化合物（包括其他苦味类黄酮）不仅能激活 T2R39，还能证明该受体在复杂的味觉信号转导中的作用。此外，含有葎草酮等苦味酸的希望提取物也是天然混合物如何影响 T2R39 活性的一个例子。值得注意的是，这些不同分子对 T2R39 的激活并不需要转录或翻译调节，而是依靠直接增强受体的信号转导能力。这些激活剂的共同点是它们能够与 T2R39 相互作用，通过特异性地、有针对性地增强受体的 GPCR 信号转导途径，从而增强对苦味的感知。