Synapsin Ia激活剂
常见的突触蛋白 Ia 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、罗利普仑 CAS 61413-54-5、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3、K-252a CAS 99533-80-9 和 IBMX CAS 28822-58-4。
突触素 Ia 激活剂包括一系列主要通过 cAMP 和蛋白激酶 A (PKA) 途径间接增强突触素 Ia 功能活性的化合物。佛司可林、异丙肾上腺素、肾上腺素和前列腺素 E2 (PGE2) 等化合物可激活腺苷酸环化酶，导致神经元细胞中的 cAMP 水平升高。cAMP 的增加会激活 PKA，而 PKA 在使突触素 Ia 磷酸化的过程中起着至关重要的作用。PKA 对突触素 Ia 进行磷酸化会使其脱离突触小泡，从而促进神经递质的释放。同样，罗利普仑、IBMX 和长春西汀等化合物通过抑制磷酸二酯酶，阻止 cAMP 降解，从而间接促进 PKA 介导的突触素 Ia 磷酸化。这一生化级联增强了突触素 Ia 在调节神经递质释放方面的作用，而神经递质释放对有效的突触传递至关重要。
为了进一步完善对突触素 Ia 活性的调节，8-溴-cAMP 和二丁酰-cAMP 等化学物质（cAMP 类似物）可直接激活 PKA，从而导致突触素 Ia 的磷酸化。这种作用模仿了自然的上游信号事件，加强了突触素 Ia 在神经递质释放中的作用。另一方面，K-252a 和 H-89 通过抑制各种激酶（包括一些 PKA 靶点），为 PKA 选择性磷酸化突触素 Ia 创造了有利的环境。对竞争激酶的策略性抑制可确保 PKA 介导的突触素 Ia 磷酸化得到加强，从而进一步促进突触小泡的动员。总之，这些突触素 Ia 激活剂通过对 cAMP 和 PKA 通路的定向影响，促进了突触素 Ia 介导功能的增强，这对于动态调节突触神经递质的释放至关重要。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林激活腺苷酸环化酶，增加神经元中的cAMP水平。升高的cAMP激活蛋白激酶A，后者可磷酸化突触蛋白Ia。这种磷酸化作用使突触蛋白Ia从突触囊泡上分离，从而促进神经递质的释放。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑可抑制磷酸二酯酶 4，阻止 cAMP 降解。这会提高细胞内的 cAMP 水平，间接激活 PKA，使突触蛋白 Ia 磷酸化，促进突触囊泡的动员和神经递质的释放。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMP 是一种 cAMP 类似物，可模拟 cAMP 并激活 PKA。激活的 PKA 可使突触蛋白 Ia 磷酸化，促进其从突触囊泡中解离，并增强神经递质的释放。 | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K-252a是一种激酶抑制剂，可选择性抑制某些蛋白激酶。通过抑制竞争性激酶，K-252a可间接增强PKA介导的突触素Ia的磷酸化，促进神经递质的释放。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 是一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂，能够增加细胞内 cAMP 水平。这能够间接增强 PKA 的活性，导致 Synapsin Ia 磷酸化，从而促进神经递质的释放。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可刺激腺苷酸环化酶，提高cAMP水平。cAMP增加可激活蛋白激酶A，后者使突触素Ia磷酸化，从而增强突触囊泡的流动性，促进神经递质的释放。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素通过肾上腺素能受体激活腺苷酸环化酶，增加 cAMP 并激活 PKA。PKA 磷酸化突触蛋白 Ia，促进神经递质在突触处的释放。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素E2（PGE2）与其受体结合，激活腺苷酸环化酶并增加cAMP。由此激活的蛋白激酶A（PKA）磷酸化突触蛋白Ia，促进神经递质的释放。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
二丁烯酰-cAMP 是一种能激活 PKA 的 cAMP 类似物。这会导致突触蛋白 Ia 磷酸化，促进神经递质从突触囊泡中释放。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
长春西汀抑制磷酸二酯酶1，从而增加cAMP水平。增加的cAMP激活蛋白激酶A，后者磷酸化突触蛋白Ia，从而增强突触囊泡的动员和神经递质的释放。 | ||||||