SUR1激活剂
常见的 SUR1 激活剂包括但不限于托布他胺 CAS 64-77-7、格列本脲 CAS 10238-21-8、瑞格列奈 CAS 135062-02-1、纳格列奈 CAS 105816-04-4 和氯磺丙脲 CAS 94-20-2。
磺脲受体 1（SUR1）的化学激活剂包括多种化合物，它们可以通过直接影响与 SUR1 相关联的钾通道来调节这种蛋白质的活性。托布他胺、格列本脲、格列吡嗪和甘必利等磺酰脲类化合物可促进这些钾通道的关闭。当这些化学物质与 SUR1 相互作用时，它们会引起蛋白质构象的改变，从而抑制钾电流。这种抑制作用会导致胰腺β细胞膜去极化。去极化的结果是电压依赖性钙通道打开，使钙离子流入细胞。细胞内钙浓度的增加是促使胰岛素颗粒外渗的信号。每种磺酰脲类化合物的最终效果虽然相似，但与 SUR1 的结合方式可能略有不同，但它们都能直接激活钾通道复合物中蛋白质的调节功能。
除磺酰脲类药物外，梅格列奈类（如雷贝格列奈、纳格列奈和米格列奈）也是 SUR1 的化学激活剂，尽管其结合位点与磺酰脲类药物略有不同。这些药物仍然可以达到相同的最终效果--关闭钾通道。通过与 SUR1 结合，梅格列奈类药物促使钾通道关闭，这同样会导致β细胞膜去极化。去极化触发了相同的钙介导途径，最终导致胰岛素颗粒释放。此外，氯磺丙脲、乙酰己脲和卡布他胺等第一代磺脲类药物也会通过抑制钾离子通道来激活 SUR1，因此与新型磺脲类药物的基本作用机制相同。另一种磺脲类药物格列美脲（Glimepiride）延续了这种 SUR1 激活模式，强调了与这种蛋白质的直接相互作用在调节钾通道活性和随后的细胞反应中发挥的关键作用。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tolbutamide | 64-77-7 | sc-203298 | 5 g | $43.00 | 2 | |
托布特胺是一种磺酰脲类药物，可以关闭胰腺β细胞的钾通道，从而导致细胞膜去极化。这种去极化会打开电压依赖性钙通道，增加细胞内钙离子浓度，进而触发胰岛素颗粒的胞吐作用。由于SUR1是受托布特胺影响的钾通道亚基，这种药物通过诱导其关闭直接激活SUR1。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
另一种磺酰脲类药物格列本脲也会通过抑制胰腺β细胞中的相关钾通道直接激活 SUR1。这种抑制作用会导致细胞去极化，打开电压门控钙通道，从而导致胰岛素释放。与 SUR1 的特异性相互作用确保了蛋白质的直接激活，从而产生生理反应。 | ||||||
Repaglinide | 135062-02-1 | sc-219959 sc-219959A sc-219959B | 100 mg 250 mg 1 g | $215.00 $414.00 $1331.00 | 3 | |
瑞格列奈是一种甲格列奈，它通过与胰腺β细胞中的相关钾通道结合来激活 SUR1，导致其关闭。这会导致去极化和钙离子流入，继而分泌胰岛素。与磺脲类药物不同，梅格列奈类药物与 SUR1 上的不同位点结合，但仍能通过关闭钾通道直接激活蛋白质。 | ||||||
Nateglinide | 105816-04-4 | sc-394067 sc-394067A | 10 mg 25 mg | $188.00 $260.00 | ||
Nateglinide 是一种甲格列奈类似物，它通过与β细胞中的钾通道结合并抑制钾通道来激活 SUR1，从而导致去极化。这种作用打开了电压门控钙通道，导致胰岛素分泌。尽管纳格列奈与磺脲类药物的作用位点不同，但它与 SUR1 的直接相互作用可激活蛋白质的调节功能。 | ||||||
Chlorpropamide | 94-20-2 | sc-234350 | 25 g | $72.00 | 7 | |
氯磺丙脲是第一代磺脲类药物，它通过抑制胰岛β细胞中的钾通道激活 SUR1，导致膜去极化和钙离子流入，从而促进胰岛素释放。这种通过抑制通道直接激活 SUR1 的方法是磺脲类药物的特点，也符合 SUR1 在这些通道中的已知功能。 | ||||||