SULT1A4 抑制因子

常见的 SULT1A4 抑制剂包括但不限于腺苷 CAS 58-61-7、DHEA CAS 53-43-0、双酚 A、菲洛尔汀 CAS 60-82-2 和咪康唑 CAS 22916-47-8。

SULT1A4 抑制剂可根据其作用机制分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和共底物调节剂等类别。竞争性抑制剂（如 DHEA 和黄体酮）直接与底物竞争活性位点。它们与原生底物的结构相似，可以有效结合，从而使酶无法催化预期反应。双酚 A 和甲氨蝶呤也属于这一类，只是底物相似性不同。这些化合物与活性位点对接，削弱了 SULT1A4 的磺化能力。

咪康唑等非竞争性抑制剂会影响酶的动力学，而不会直接干扰底物的结合。它们通过影响 SULT1A4 所催化的磺化反应中必不可少的辅底物 PAPS 的利用来改变酶的活性。腺苷和异烟肼等辅助底物调节剂通过影响细胞内 PAPS 的水平或功能可用性间接抑制 SULT1A4。姜黄素的情况比较特殊，它能与 SULT1A4 上的异构位点结合，引起结构变化，最终降低酶执行催化功能的能力。其他抑制剂（如黄连素和吲哚美辛）则通过竞争辅助底物 PAPS，减少其在磺化过程中的可用性来发挥作用。抗坏血酸和叶酸增加了另一层复杂性，前者与酶中的磺酸基发生反应，后者则是 PAPS 的竞争者。这些化合物的作用各不相同，但却具有针对性，它们创造了一种不利于 SULT1A4 有效发挥作用的生化环境。