STK36激活剂

常见的STK36激活剂包括但不限于SAG CAS 912545-86-9、Purmorphamine CAS 483367-10-8、Cyclopamine CAS 4449-51-8、2-氨基 -6-氯-α-氰基-3-(乙氧基羰基)-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯 CAS 305834-79-1 和 Ionomycin CAS 56092-82-1。

STK36（丝氨酸/苏氨酸激酶 36）又称蛋白激酶 A-锚定蛋白 9（AKAP9）样激酶或激酶/磷酸酶结合蛋白（KAP），是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族的成员。它在细胞周期调节、纤毛形成和刺猬（Hh）信号传导等多种细胞过程中发挥着至关重要的作用。STK36 主要定位于基底体和纤毛，它与多个蛋白伙伴相互作用，协调纤毛的组装和功能。在纤毛内，STK36 是 Hh 信号通路的核心调节因子，而 Hh 信号通路对胚胎发育、组织稳态和干细胞维持至关重要。STK36 磷酸化并激活 Hh 通路的关键效应因子 GLI 转录因子，促进其核转位并随后激活靶基因的转录。此外，STK36 还能调节其他 Hh 信号元件的纤毛定位和活性，进一步影响通路的活性。

STK36 的激活涉及多种调控机制，以确保其在细胞过程中的正常功能。其中一个关键机制涉及 STK36 本身的磷酸化，磷酸化可导致其活化。STK36 在其活化环内特定丝氨酸和苏氨酸残基上的自身磷酸化被认为可增强其催化活性和底物特异性。此外，STK36 的活性还受其与 AKAP9 和其他纤毛蛋白等蛋白伴侣相互作用的调控，这些蛋白伴侣可调节其激酶活性和亚细胞定位。此外，上游信号通路（包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 A（PKA）和 Hh 通路本身）可通过直接或间接机制影响 STK36 的活性。这些途径的激活可导致 STK36 磷酸化和活化，或调节其与调节蛋白的相互作用，从而影响其细胞功能。总之，STK36 的活化受到严格调控，以确保纤毛正常组装、Hh 信号传导以及发育和组织稳态所必需的细胞过程。