STAT抑制剂是一类干扰信号转导和转录激活因子(STAT)蛋白激活和功能的化学物质。这些抑制剂在结构和作用机理上各不相同,反映了STAT蛋白调节的复杂性。它们针对STAT信号传导通路中的各个阶段,从最初的激活到核转运。
Stattic和WP1066等化合物直接靶向STAT蛋白。Stattic通过阻止STAT3的激活、二聚化和核转运来选择性抑制STAT3,而WP1066则同时抑制JAK2和STAT3,阻止STAT蛋白的磷酸化及其后续激活。相比之下,AG490和AZD1480作为酪氨酸激酶抑制剂,主要作用于抑制JAK2,后者是一种使STAT蛋白磷化的激酶。通过抑制JAK2,这些化合物间接阻止了STAT的激活。此外,姜黄素和氯硝柳胺等分子展示了细胞信号传导的多面性。姜黄素因其对细胞通路产生的各种影响而闻名,在某些情况下,它可以抑制STAT3的激活。氯硝柳胺是一种驱虫药,它证明了现有药物对信号传导通路产生意想不到的影响,包括抑制STAT3。
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