SPUVE 抑制因子
常见的 SPUVE 抑制剂包括但不限于 E-64 CAS 66701-25-5、Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5、Antipain, Dihydrochloride CAS 37682-72-7、Chymostatin CAS 9076-44-2 和 Aprotinin CAS 9087-70-1。
SPUVE 的化学抑制剂可通过调节细胞蛋白酶环境的各种机制发挥抑制作用。例如，Pepstatin A 可与 SPUVE 所属的天冬氨酸蛋白酶类结合，直接与 SPUVE 的活性位点结合，阻碍底物的裂解。这种结合具有高度特异性，能阻止 SPUVE 发挥其蛋白水解功能。同样，E64 虽然是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，但它也能间接抑制 SPUVE，因为它能使细胞内可能与 SPUVE 发生相互作用的蛋白质堆积，从而可能导致立体阻碍。这可能会导致 SPUVE 的酶活性受到功能性抑制，因为蛋白酶无法获得其底物。
此外，利血平、安体舒通、止血敏和阿普汀等抑制剂主要针对半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶。这些蛋白虽然不是天冬氨酸蛋白酶的直接抑制剂，但会与 SPUVE 竞争底物结合或改变蛋白酶与抗蛋白酶之间的平衡，从而间接限制 SPUVE 的活性。AEBSF和3,4-二氯异香豆素具有类似的功能，它们会破坏蛋白水解途径，造成失衡，导致蛋白质或肽的积累，而这些蛋白质或肽可能会竞争性地抑制SPUVE的活性。甲磺酸加贝酯和甲磺酸卡莫司他等化合物进一步加剧了这种效应，因为蛋白酶网络中底物的堆积会直接阻塞 SPUVE 的活性位点或通过异构效应降低其酶解效率，从而干扰 SPUVE 的功能。最后，金属蛋白酶抑制剂（如磷胺和马立马他）虽然不是天冬氨酸蛋白酶的直接抑制剂，但也会间接影响 SPUVE。它们会增加肽和蛋白质的浓度，而这些肽和蛋白质可能会阻碍 SPUVE 的底物结合位点或诱导 SPUVE 发生构象变化，从而导致蛋白水解功能降低。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E64 是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。虽然 SPUVE 是一种天冬氨酸蛋白酶，但抑制半胱氨酸蛋白酶会导致可能与 SPUVE 或其底物发生物理作用的蛋白质堆积，从而可能导致立体障碍和对 SPUVE 酶活性的功能性抑制。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
Leupeptin 是一种针对丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶的抑制剂。它可以稳定可能与 SPUVE 竞争底物结合的蛋白质，或改变细胞中蛋白酶-反蛋白酶的平衡，从而阻碍 SPUVE 的蛋白酶活性，从而间接抑制 SPUVE。 | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
Chymostatin 是一种糜蛋白酶抑制剂，通过抑制包括丝氨酸蛋白酶在内的多种蛋白酶，可能会间接抑制 SPUVE。蛋白酶底物或相互作用蛋白在细胞中的积累会通过非特异性相互作用或竞争性抑制作用损害 SPUVE 的功能。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
蛋白酶抑制剂 Aprotinin 主要针对丝氨酸蛋白酶。通过抑制这些蛋白酶，可能会导致与 SPUVE 结合并通过异构效应或底物竞争抑制 SPUVE 的蛋白质水平升高。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSF是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，可通过导致蛋白水解途径失衡来间接抑制SPUVE，从而导致可竞争性抑制SPUVE蛋白水解活性的分子积累。 | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
作为丝氨酸蛋白酶抑制剂，甲磺酸加贝酯的主要机制是防止蛋白酶介导的裂解。抑制这些蛋白酶可通过改变蛋白酶及其底物的细胞平衡来间接抑制 SPUVE，从而可能导致 SPUVE 的功能性抑制。 | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
甲磺酸卡莫司他（Camostat mesylate）是一种已知的丝氨酸蛋白酶抑制剂。使用该药物会导致细胞内蛋白酶底物或调节蛋白的积累，从而通过竞争性抑制或变构调节SPUVE的功能来干扰其活性。 | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
磷酰胺是一种金属蛋白酶抑制剂，可导致细胞中的肽底物或结合蛋白增加，这可能会通过与 SPUVE 的底物结合位点结合或诱导构象变化来抑制 SPUVE 的功能，从而降低其酶活性。 | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
马利司他是一种广谱金属蛋白酶抑制剂。虽然它的主要靶标不是天冬氨酸蛋白酶，但它对细胞内蛋白酶网络的影响可能会导致蛋白质的积累，从而通过非特异性结合或竞争性抑制阻碍 SPUVE 的酶活性。 | ||||||