sPLA2激活剂

常见的sPLA2激活剂包括但不限于：花生四烯酸（20:4，n-6）CAS 506-32-1、无水氯化钙CAS 10043-52-4、HELSS（ Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) CAS 88070-98-8, PGE2 CAS 363-24-6 and Melittin CAS 37231-28-0。

sPLA2 激活剂包括一系列化合物，它们通过不同的生化途径共同促进 sPLA2 酶活性的增强。这些激活剂的作用机制主要围绕底物可用性调节、辅助因子增强和酶间竞争展开。例如，花生四烯酸和氯化钙分别通过增加底物和必需辅助因子的可用性直接促进 sPLA2 的功能活性。花生四烯酸为 sPLA2 提供了必要的脂肪酸底物，而氯化钙则通过提高钙离子浓度来增强其活性，钙离子浓度对 sPLA2 的催化功能至关重要。同样，美利汀能破坏细胞膜，使磷脂底物更易获得，从而增强 sPLA2 的活性。另一方面，前列腺素 E2（花生四烯酸代谢的产物）建立了一种反馈机制，进一步为 sPLA2 提供底物。

激活 sPLA2 的第二层机制包括战略性地抑制竞争酶和使用底物模拟物。LY311727、花生四烯酸甲酯（Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate）、AACOCF3 和 PACOCF3 等化合物可抑制其他磷脂酶 A2 同工酶，尤其是细胞膜变体，从而减少竞争并引导底物流向 sPLA2。底物动力学的这种转变大大增强了 sPLA2 的脂质水解活性。此外，吲哚美辛和马诺阿利肽是提高 sPLA2 活性的间接但有影响的方法。吲哚美辛通过抑制环氧化酶来增加花生四烯酸的含量，而马诺酰胺则直接提高了 sPLA2 的催化效率。烯丙基氧乙基磷酰胆碱是一种底物模拟物，可有效替代天然底物，从而增强 sPLA2 的酶活性。总之，这些激活剂协同作用，增强了 sPLA2 的功能活性，利用底物的可用性、辅助因子的相互作用和酶的竞争来协调增强磷脂酶 A2 的活性。