Spitz激活剂

常见的斯皮茨激活剂包括但不限于吉非替尼 CAS 184475-35-2、拉帕替尼 CAS 231277-92-2、厄洛替尼、游离基 CAS 183321-74-6、卡奈替尼 CAS 267243-28-7 和阿法替尼-d4 CAS 850140-72-6。

Spitz激活剂主要作用于表皮生长因子受体（EGFR）通路，在果蝇中，Spitz是该通路中的关键配体。通过调节EGFR通路的活性，这些化学物质可以影响Spitz的功能、表现或可用性。表皮生长因子（EGF）本身是EGFR的天然配体，可以放大该通路中的信号。这种放大作用会调整其他内源性配体的活性，包括斯皮茨，从而改变其与EGFR的结合动态。同样，吉非替尼、厄洛替尼和拉帕替尼等化学物质虽然主要归类为EGFR，但它们可以影响该通路，从而引发细胞补偿机制。这些机制可导致上调或增强Spitz等配体的表达，以抵消其影响。作用方式至关重要：这些化学物质不会直接激活Spitz，而是改变Spitz作用的细胞环境。Spitz激活剂的更广泛分类包括一系列多功能化学物质，从特定物质（如AG-1478和AZD3759）到作用更广泛的药物（如Canertinib和Varlitinib），它们可作用于多种受体。这些化学物质尽管结构各异、特性不同，但都具有调节EGFR通路的共性。它们的存在会导致信号动态发生变化，从而影响Spitz等内源性配体在细胞内的利用或呈现方式。虽然此类化学物质中有些直接作用于EGFR，但有些可能具有更广泛或不同的靶点，但最终会通过级联效应作用于EGFR通路。它们对斯皮茨蛋白活性的间接影响凸显了细胞信号传导途径的复杂性，以及一个节点上的调节如何对多个相互关联的组件产生连锁反应。