SPA-L3激活剂
常见的 SPA-L3 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9 和 PGE2 CAS 363-24-6。
SPA-L3 通过多种机制发挥作用，提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 是负责磷酸化和激活 SPA-L3 的主要激酶。佛司可林直接作用于腺苷酸环化酶，增加 cAMP 的产生。这种天然化合物绕过了受体介导的步骤，直接增加了 cAMP，为通过 PKA 磷酸化激活 SPA-L3 提供了强有力的机制。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶（负责 cAMP 分解的酶）来提高细胞内的 cAMP 水平。这就为 SPA-L3 带来了持续的激活信号，因为抑制 cAMP 降解可延长其信号传导能力以及随后由 PKA 介导的 SPA-L3 磷酸化。
肾上腺素和异丙肾上腺素等肾上腺素能激动剂会与β-肾上腺素能受体结合，而β-肾上腺素能受体与Gs蛋白偶联，从而激活腺苷酸环化酶并增加cAMP。cAMP 水平的升高促进了 PKA 的激活和 SPA-L3 的磷酸化。多巴胺通过其与 D1 类受体的相互作用，以及胰高血糖素通过其自身的 Gs 蛋白偶联受体，同样会促进腺苷酸环化酶的活性、cAMP 的积累和 PKA 的激活，最终导致 SPA-L3 的参与。其他药物，如 PGE2 和组胺，通过各自的 EP 和 H2 受体，也有助于 Gs 蛋白介导的腺苷酸环化酶活化，从而增强 PKA 对 SPA-L3 的磷酸化和活化。肾上腺素能激动剂特布他林（Terbutaline）也有同样的激活途径，这突出了 Gs 蛋白偶联受体信号在 SPA-L3 调节中的重要性。霍乱毒素通过永久激活 Gs α 亚基，导致腺苷酸环化酶的持续激活，从而导致 cAMP 的持续增加和 PKA 的持续活性，进而使 SPA-L3 保持磷酸化状态。最后，阿那格雷（anagrelide）和罗利普仑（rolipram）通过分别抑制磷酸二酯酶 III 和 IV，阻止了 cAMP 的分解，促进了 PKA 的持续激活以及 SPA-L3 的持续磷酸化和激活。这些化学激活剂通过与细胞信号机制的各种相互作用，最终汇聚到通过磷酸化激活 SPA-L3 的途径上。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可直接激活腺苷酸环化酶，从而提高细胞内的环磷酸腺苷（cAMP）水平。升高的 cAMP 会激活蛋白激酶 A（PKA），进而磷酸化并激活 SPA-L3，这是下游信号级联的一部分。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤（IBMX）是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可增加细胞内cAMP水平，从而增强PKA活性，并促进SPA-L3的磷酸化与活化。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与 beta 肾上腺素能受体结合，刺激 Gs 蛋白激活腺苷酸环化酶，增加 cAMP 水平，并激活 PKA。然后，PKA 可使 SPA-L3 磷酸化并激活 SPA-L3。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种人工合成的β-肾上腺素能激动剂，通过Gs蛋白偶联受体信号激活腺苷酸环化酶，从而增加cAMP和PKA活性，最终导致SPA-L3的磷酸化与激活。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素E2（PGE2）与结合了G蛋白的EP受体相互作用，导致腺苷酸环化酶激活、cAMP积累和PKA激活，从而磷酸化并激活SPA-L3。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺可与 D1 样受体结合，而 D1 样受体与刺激腺苷酸环化酶的 Gs 蛋白相关，从而提高 cAMP 水平并激活 PKA，可能导致 SPA-L3 通过磷酸化而被激活。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺通过其与Gs蛋白结合的H2受体激活腺苷酸环化酶，从而增加cAMP和PKA的活性，并可能通过磷酸化激活SPA-L3。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
特布他林是一种β2-肾上腺素能激动剂，可通过Gs蛋白偶联受体信号激活腺苷酸环化酶，从而增加cAMP和PKA水平，这可能会通过磷酸化激活SPA-L3。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
阿那格雷抑制磷酸二酯酶 III，导致 cAMP 水平升高，随后激活 PKA，PKA 可使 SPA-L3 磷酸化，从而激活 SPA-L3。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑会选择性地抑制磷酸二酯酶 4，导致细胞内的 cAMP 增加，从而激活 PKA，这可能会导致 SPA-L3 的磷酸化和功能激活。 | ||||||