SMO是一种G蛋白偶联受体(GPCR),是刺猬(Hh)信号通路的核心成分。这种信号通路对胚胎发育至关重要,还参与调节干细胞的增殖和分化,以及成人组织的稳态。当刺猬配体与另一种叫做Patched(PTCH)的蛋白质结合,解除其对SMO的抑制,进而引发一连串细胞内事件,导致GLI转录因子的激活和随后的基因表达时,Hh通路就启动了。
SMO 的直接激活剂是与 SMO 本身结合的分子,它们模仿刺猬配体与 PTCH 相互作用通常造成的抑制。这些激活剂可与 SMO 的七螺旋结构域结合,诱导构象变化,模拟蛋白质的活性状态。因此,下游信号级联被激活,导致通常受 Hh 信号调控的靶基因转录。SMO 的间接激活剂可能不会直接与 SMO 相互作用,但可以通过其他方式增强其活性。这可能包括抑制 SMO 的负调控因子或上调促进 SMO 转位至初级纤毛的分子,初级纤毛是 Hh 通路成分聚集的细胞结构,也是 SMO 被激活的地方。它们还可能促进有助于 SMO 激活的内源性分子的产生,或增加 SMO 在细胞膜内的稳定性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Smoothened Agonist, HCl | 364590-63-6 | sc-202814 sc-202814A | 1 mg 5 mg | $206.00 $510.00 | 31 | |
SAG是一种平滑(SMO)激动剂,可激活以SMO为关键成分的Hedgehog信号通路。SAG激活SMO,从而激活下游GLI转录因子。 | ||||||
Purmorphamine | 483367-10-8 | sc-202785 sc-202785A | 1 mg 5 mg | $56.00 $180.00 | 18 | |
嘌呤吗啡胺可直接与 SMO 结合并激活 SMO。这激活了刺猬信号通路,并最终导致 GLI 转录因子的激活。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
环帕明是SMO的拮抗剂,但浓度较低时,它会产生激动剂效应。它可以结合并抑制SMO,但浓度较低时,它也可以间接激活SMO并刺激下游Hedgehog信号通路。 | ||||||
20α-Hydroxy Cholesterol | 516-72-3 | sc-209393 | 10 mg | $300.00 | ||
20(S)-羟基胆固醇是一种天然的SMO调节剂,能够与SMO结合并激活它。这可以刺激Hedgehog信号通路,并激活下游GLI转录因子。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
伊曲康唑主要是一种抗真菌药物,被发现可以抑制 SMO,但在低浓度下,它可以产生激动作用。它可以结合并抑制 SMO,但在较低浓度下使用时,它可以间接激活 SMO 并刺激下游的刺猬信号通路。 | ||||||
Tomatidine hydrochloride | 6192-62-7 | sc-200931 | 25 mg | $66.00 | 1 | |
番茄红素是一种甾体生物碱,能与 SMO 结合并激活 SMO。这会刺激刺猬信号通路,导致下游的 GLI 转录因子被激活。 | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
SANT-1 是一种 SMO 拮抗剂,但在低浓度时,它可以产生激动作用。通过与 SMO 结合并抑制 SMO,它可以在较低浓度下间接激活 SMO,从而刺激下游的刺猬信号通路。 |