Date published: 2025-9-11

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smarp 抑制因子

常见的 smarp 抑制剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、沃特曼宁 CAS 19545-26-7、曲昔利宾 CAS 35943-35-2 和依维莫司 CAS 159351-69-6。

smarp 抑制剂由一系列化学实体组成,它们针对的是与 smarp 活性调节有关的信号通路的各种成分。LY294002 和 wortmannin 等化合物是 PI3K 抑制剂,可抑制 Akt 的磷酸化和随后的激活。结果是抑制了 PI3K/Akt/mTOR 信号级联,而这一途径对 smarp 的合成和功能至关重要。这导致合成减少、降解增强,从而抑制了 smarp 的活性。同样,曲奇利宾也会直接抑制 Akt,从而进一步阻碍下游信号传导,否则,这种信号传导将最终导致 smarp 的激活。雷帕霉素及其类似物依维莫司通过与 FKBP12 形成复合物来靶向 mTOR,抑制 mTORC1,从而降低 smarp 蛋白水平和功能活性。

除了 PI3K/Akt/mTOR 通路外,PD98059 和 U0126 等 smarp 抑制剂(MEK 抑制剂)也会阻碍 MAPK/ERK 通路,从而可能通过改变磷酸化状态和蛋白质稳定性来影响 smarp 的活性。JNK 抑制剂 SP600125 和 p38 MAPK 抑制剂 SB203580 也会通过干扰可能调节 smarp 活性或稳定性的信号通路来抑制 smarp 的活性。索拉非尼(sorafenib)和达沙替尼(dasatinib)等激酶抑制剂分别以 Raf 和 Src 家族激酶为靶点,可通过阻止必要的磷酸化事件来降低 smarp 的活性。表皮生长因子受体抑制剂吉非替尼(Gefitinib)通过抑制表皮生长因子受体上游信号传导来抑制 smarp 活性,从而影响 PI3K/Akt/mTOR 和 MAPK/ERK 等下游通路的激活,这些通路对 smarp 的功能调控至关重要。每种抑制剂都作用于特定的分子靶点,通过策略性地阻断 smarp 的调控途径,从而削弱 smarp 的功能活性。

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