SGLT-5激活剂

常见的 SGLT-5 激活剂包括但不限于 Nateglinide CAS 105816-04-4。

SGLT-5 激活剂包括一系列可间接提高 SGLT-5 功能活性的化合物，SGLT-5 是一种与肾脏重吸收葡萄糖有关的蛋白质。其作用机制始于 Phlorizin 等化合物，这是一种 SGLT 竞争性抑制剂；通过抑制葡萄糖转运，它无意中诱导了 SGLT-5 的代偿性上调，以维持葡萄糖重吸收效率。同样，一系列 SGLT2 抑制剂，包括 Dapagliflozin、Canagliflozin、Empagliflozin、Luseogliflozin、Ipragliflozin、Tofogliflozin 和 Ertugliflozin，也会对 SGLT-5 产生脱靶效应。它们对 SGLT2 的主要作用会导致尿液中葡萄糖排泄量增加，这反过来又会引发增强 SGLT-5 活性的平衡反应，从而间接增强该蛋白在葡萄糖再摄取中的作用。

SGLT1 和 SGLT2 双重抑制剂 Sotagliflozin 还能进一步间接激活 SGLT-5，它还能通过改变葡萄糖吸收的动态来调节 SGLT-5 的活性，并促使 SGLT-5 的功能得到补偿性增强。Remogliflozin etabonate 和 Sergliflozin etabonate 等原药在转化为抑制 SGLT2 的活性形式后，同样会促进 SGLT-5 活性的代偿性增强。最后，刺激胰岛素分泌的抗糖尿病药物纳格列奈可能会间接上调 SGLT-5 的活性。众所周知，胰岛素的存在会增加 SGLT 转运体的表达和活性，这表明 Nateglinide 对胰岛素释放的作用可能会通过胰岛素介导的途径增强 SGLT-5 的活性，从而完善间接但有效增强 SGLT-5 功能活性的激活剂谱系，而不会直接与蛋白质本身发生作用。