Date published: 2025-9-11

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SFRS17B激活剂

常见的 SFRS17B 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、冈田酸 CAS 78111-17-8 和 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3。

SFRS17B 的化学激活剂可通过各种信号途径发挥作用,确保其在细胞内的功能激活。众所周知,佛司可林通过激活腺苷酸环化酶来启动这一级联反应,从而提高细胞内 cAMP 的水平,cAMP 是一种次级信使,在各种细胞过程中起着关键作用。升高的 cAMP 反过来又激活了蛋白激酶 A(PKA),PKA 可使 SFRS17B 磷酸化,从而导致其活化。同样,8-Br-cAMP 和二丁酰 cAMP(cAMP 的类似物)也能激活 PKA,从而使 SFRS17B 发生磷酸化。另一种化合物 PMA 是通过激活蛋白激酶 C(PKC)发挥作用的,众所周知,PKC 以富含丝氨酸/精氨酸(SR)的蛋白(包括 SFRS17B)为靶蛋白。PKC 的磷酸化作用可激活 SFRS17B,确保其发挥细胞功能。

与此同时,细胞内的钙水平也是激活 SFRS17B 的另一个调节节点。异诺霉素和 A23187 等化合物是离子促进剂,可增加细胞内钙浓度,进而激活钙调蛋白依赖性激酶(CaMK),从而可能导致 SFRS17B 的磷酸化和激活。Thapsigargin 也会提高细胞内的钙浓度,从而激活 CaMK 等激酶,进而激活 SFRS17B。磷酸化状态维持是另一种策略,冈田酸(Okadaic Acid)和萼氨甲(Calyculin A)可抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A,从而维持磷酸化并激活 SFRS17B。通过 mTOR 信号通路发挥作用的磷脂酸也会导致 SFRS17B 的磷酸化和活化。激活 PKC 的金霉素 1 和激活应激活化蛋白激酶(SAPKs)的安乃近霉素都会导致 SFRS17B 的磷酸化和随之激活。这些化学物质通过对细胞信号通路的特定作用,确保了 SFRS17B 的磷酸化和功能激活。

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