SerpinB9e激活剂

常见的 SerpinB9e 激活剂包括但不限于来自人血浆的凝血酶 CAS 9002-04-4。

SerpinB9e 的化学激活剂采用多种机制诱导其活化。糜蛋白酶、胰蛋白酶、胰激肽原酶、凝血酶、凝血酶、弹性蛋白酶、菠萝蛋白酶、木瓜蛋白酶和枯草蛋白酶等蛋白酶可通过对特定肽键的蛋白水解作用激活 SerpinB9e。这种裂解是一个关键步骤，通常会导致 SerpinB9e 结构中的抑制序列被移除，或诱发构象变化，从而暴露出其活性位点。糜蛋白酶通过裂解肽键发挥作用，这可能会通过去除抑制序列而暴露出活性位点。同样，胰蛋白酶通过裂解赖氨酸和精氨酸残基激活 SerpinB9e，从而可能消除阻碍蛋白质活性构象的片段。

尿激酶在这一活化级联中扮演着独特的角色，它将纤溶酶原转化为纤溶酶，然后作用于 SerpinB9e，使其活化。这一过程包括由 plasmin 介导的裂解，它与其他丝氨酸蛋白酶的作用类似，可去除抑制性肽片段或刺激活性所需的结构重排。 因此，SerpinB9e 的化学激活剂通过有针对性的裂解事件或通过调节蛋白酶环境发挥作用，从而促进 SerpinB9e 转变为活性形式。