RPB2 抑制因子

常见的 RPB2 抑制剂包括但不限于 5-Azacytidine CAS 320-67-2、Trichostatin A CAS 58880-19-6、Mithramycin A CAS 18378-89-7、Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4 和 Rapamycin CAS 53123-88-9。

RPB2抑制剂是一种化合物，可靶向并抑制RNA聚合酶II（Pol II）第二大亚基（称为RPB2，在某些原核生物类似物中称为RpoB）的活性。RNA聚合酶II是一种重要的酶，参与DNA转录为信使RNA（mRNA），在基因表达中起着核心作用。RPB2亚基对Pol II的催化核心有重大贡献，是其正常运作的关键，特别是在DNA结合和RNA转录的延伸方面。抑制RPB2会影响酶的稳定性和构象动态，可能会在关键步骤中阻止转录。许多RPB2抑制剂通过与亚基的活性位点或变构位点相互作用来发挥作用，干扰其结构完整性或与核酸的结合亲和力。从结构上看，RPB2抑制剂可以多种多样，通常具有复杂的分子结构，能够与酶的特定结合口袋相匹配。这些抑制剂可以阻断Pol II与DNA模板之间的关键相互作用，或阻止相关转录因子的有效招募。RPB2抑制剂具有高度选择性，仅与RPB2亚基内的特定子域结合，这会导致抑制效力和机制因特定抑制剂的结构而异。由于RPB2在真核生物的转录机制中起着保守的作用，因此针对该亚基的抑制剂通常为研究转录调控的基本方面提供了宝贵的工具，使研究人员能够从分子水平上剖析基因表达和RNA处理的微调控制。此类研究还有助于更广泛地了解酶与底物的相互作用以及RNA聚合酶II等大型多亚基复合物的结构动力学。