RGL1 抑制剂通过破坏 RGL1 直接参与的 RAS 通路发挥作用。RAS 通路是一条重要的细胞信号通路,它调节着各种细胞过程,包括细胞增殖、分化和存活。一些 RGL1 抑制剂通过抑制 Src 家族激酶(沙拉卡替尼、达沙替尼)发挥作用,从而破坏 RAS 的活化,进而降低 RGL1 的活化。其他抑制剂通过抑制 MEK1/2(赛鲁美替尼、曲美替尼)、BRAF(维莫非尼、达拉菲尼)或 RAF 激酶(索拉非尼、瑞戈非尼)发挥作用。这些分子是 RAS 通路的一部分,抑制它们可以阻止 RGL1 的活化。
另一类 RGL1 抑制剂通过抑制可激活 RAS 通路的各种激酶发挥作用。这些抑制剂包括抑制血管内皮生长因子受体、表皮生长因子受体和 KIT 的多激酶抑制剂(伦伐替尼、舒尼替尼、帕唑帕尼),以及抑制表皮生长因子受体和 HER2/neu 的双重酪氨酸激酶抑制剂(拉帕替尼)。通过抑制这些激酶,这些抑制剂可以降低 RGL1 的活化。RGL1 抑制剂的作用原理是破坏 RAS 通路的下游信号或阻断 RAS 通路本身的活化,这两种作用都会导致 RGL1 的活化降低。
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