Date published: 2025-10-11

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Rab4B激活剂

常见的Rab4B激活剂包括但不限于(-)表没食子儿茶素没食子酸酯CAS 989-51-5、白藜芦醇CAS 501-36-0、姜黄素 CAS 458-37-7、D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7和Pioglitazone CAS 111025-46-8。

Rab4B 激活剂代表了一类化学实体,它们能特异性地参与并增强小 GTP 酶 Rab 家族成员 Rab4B 的活性。包括 Rab4B 在内的 Rab 蛋白是细胞内囊泡贩运的关键调节因子,参与协调囊泡的形成、移动以及与目标膜的融合。Rab4B 和其他同类蛋白一样,在活跃的 GTP 结合态和不活跃的 GDP 结合态之间循环,活跃态促进与各种效应蛋白的相互作用,从而促进囊泡的运输过程。Rab4B 激活剂的设计目的是稳定 GTP 结合构象、增强固有的 GTPase 活性或促进 GDP 与 GTP 的交换,从而促进 Rab4B 的活性状态。Rab4B 激活剂的结构可能包括小分子 GTP 模拟物,也可能包括直接与 Rab4B 相互作用以调节其活性的较大生物分子结构。

研究 Rab4B 激活剂需要使用复杂的生物化学和生物物理方法,以充分了解它们的作用机制以及与 Rab4B 的相互作用动态。可以采用测量 GTP 水解速率的酶测定法来评估这些分子诱导的活化程度。使用荧光标记的 GTP 类似物进行基于荧光的 GTP 酶测定也有助于提供活化过程的实时数据。此外,还可以利用表面等离子体共振(SPR)或等温滴定量热法(ITC)等技术进行亲和力测量和动力学分析,以量化 Rab4B 与其激活剂之间的结合相互作用。为了深入了解活化的结构基础,可采用 X 射线晶体学、冷冻电镜(cryo-EM)或核磁共振(NMR)光谱来观察 Rab4B 与其活化剂之间的复合物。此类结构研究将阐明这些激活剂如何诱导 Rab4B 发生构象变化,从而有利于 GTP 结合的活性状态。作为补充,计算建模可以预测结构修饰对潜在 Rab4B 激活剂的结合和活性的影响。

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