Date published: 2025-9-12

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PTPLA 抑制因子

常见的 PTPLA 抑制剂包括但不限于 Trichostatin A CAS 58880-19-6、Manumycin A CAS 52665-74-4、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6 和 Wortmannin CAS 19545-26-7。

PTPLA 的化学抑制剂在通过各种生化途径调节其功能方面发挥着至关重要的作用。例如,Trichostatin A 可抑制组蛋白去乙酰化酶,从而导致染色质结构改变,进而抑制与 PTPLA 协同工作的酶的表达,从而间接抑制其功能。同样,马奴霉素 A 可作为一种法尼基转移酶抑制剂,阻止对与 PTPLA 相互作用的蛋白质的定位和功能非常重要的蛋白质的前酰化,从而影响其功能作用。PD 98059 和 U0126 都是 MEK 抑制剂,它们会破坏 MAPK/ERK 通路,而 MAPK/ERK 通路对 PTPLA 的调控非常重要,抑制 MAPK/ERK 通路会导致 PTPLA 在细胞内的活性降低。作为 PI3K 抑制剂,LY294002 和 Wortmannin 可抑制 PI3K/AKT 通路。通过破坏这一途径,这些抑制剂可以降低 PTPLA 的活性。

此外,雷帕霉素作为一种 mTOR 抑制剂,会影响在细胞生长和新陈代谢中发挥重要作用的 mTOR 信号通路。由于 PTPLA 与脂肪酸合成有关,抑制 mTOR 信号转导可间接抑制 PTPLA 的活性。SB203580 和 SP600125 分别以 p38 MAPK 和 JNK 通路为靶点。这些通路是细胞应激反应和信号机制不可或缺的组成部分,可调节涉及 PTPLA 的细胞代谢过程。抑制这些途径会导致 PTPLA 的功能性抑制。双吲哚马来酰亚胺 I 和 Gö 6983 都是 PKC 抑制剂,它们能干扰 PKC 的活性,而 PKC 参与了调节新陈代谢和细胞过程的信号级联。通过改变控制 PTPLA 功能的细胞信号,抑制 PKC 可间接抑制 PTPLA。最后,脂肪酸合成酶抑制剂 Cerulenin 会破坏脂肪酸代谢,而脂肪酸代谢与 PTPLA 在脂肪酸伸长过程中的功能活动直接相关,从而导致其受到抑制。

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