PTP 1β激活剂

常见的 PTP 1β 激活剂包括但不限于正钒酸钠 CAS 13721-39-6、氧化苯胂 CAS 637-03-6、锌 CAS 7440-66-6、过氧化氢 CAS 7722-84-1 和 NSC 87877 CAS 56990-57-9。

PTP 1β 激活剂是通过影响 PTP 1β 调控信号通路中蛋白质的磷酸化状态来间接促进 PTP 1β 功能活性的多种化学物质。原钒酸钠和氧化苯胂通过抑制 PPTP 1β 磷酸酶的活性发挥作用，而激活剂则是通过影响 PTP 1β 调控信号通路中蛋白质的磷酸化状态来间接促进其功能活性的多种化学物质。正钒酸钠和氧化苯胂通过抑制 PTP 1β 的磷酸酶活性，维持 PTP 1β 信号环境中不可或缺的酪氨酸残基的磷酸化。氯化锌和过氧化氢通过类似的作用机制，分别通过结合和氧化 PTP 1β 的活性位点，导致 PTP 1β 对其底物进行去磷酸化的能力降低，从而增强信号传导途径。过乙酸和对溴苯酰溴也通过不可逆地修饰 PTP 1β 活性位点，确保延长酪氨酸磷酸化时间，从而促进了这种增强作用。碘穿心莲可增加腺苷水平，从而在 PTP 1β 的控制下间接激活蛋白质酪氨酸磷酸化级联，而 Nsc-87877 可选择性地抑制 PTP 1β，直接增加相关途径中的酪氨酸磷酸化。

油菜素和肉桂醛通过抑制 PTP 1β 磷酸酶的活性，增加了 PTP 1β 激活剂的数量，特别是增强了胰岛素受体信号转导，而胰岛素受体是 PTP 1β 的已知底物。厄洛替尼虽然是表皮生长因子受体抑制剂，但它会引起一种补偿性细胞反应，通过增强酪氨酸磷酸化而增加 PTP 1β 通路的活性。同样，双酚 A 通过其激素模拟作用，可以改变细胞信号环境，间接增强 PTP 1β 所调节的信号级联的激活。总之，这些化合物通过确保酪氨酸磷酸化状态高于 PTP 1β 正常活性时的水平，从而通过 PTP 1β 调节的途径增强信号传导，从而在不直接增加 PTP 1β 表达或内在活性的情况下促进其相关信号传导网络的功能结果。