PTOV1 抑制因子

常见的 PTOV1 抑制剂包括但不限于 MLN8237 CAS 1028486-01-2、Palbociclib CAS 571190-30-2、Ulixertinib CAS 869886-67-9、Lenvatinib CAS 417716-92-8 和 Rapamycin CAS 53123-88-9。

PTOV1 的化学抑制剂包括一系列化合物，它们靶向各种已知与 PTOV1 相互作用或调节其功能的信号通路和酶。Alisertib 是极光激酶 A 的抑制剂，极光激酶 A 可使 PTOV1 磷酸化，导致其功能失活。当 Aurora 激酶 A 被 Alisertib 抑制时，由于缺乏必要的磷酸化事件，PTOV1 的活性会降低。同样，Palbociclib（PD 0332991）可抑制CDK4/6，这些蛋白对细胞周期的进展至关重要。由于 PTOV1 参与细胞增殖，Palbociclib 对 CDK4/6 的抑制会导致细胞周期停滞，进而导致细胞内 PTOV1 水平和活性降低。由于 PTOV1 可在 ERK 信号转导的下游发挥作用，ERK1/2 信号转导的强效选择性抑制剂 Ulixertinib 也可能在减少 PTOV1 激活方面发挥作用。因此，Ulixertinib 对 ERK1/2 的抑制提供了一种降低 PTOV1 活性的方法。

此外，伦伐替尼的靶点是血管内皮生长因子受体 2（VEGFR2），该受体被激活后可使 PTOV1 参与下游信号转导。因此，使用伦伐替尼可抑制 PTOV1 的功能信号转导。雷帕霉素（Rapamycin）及其类似物依维莫司（Everolimus）均可抑制mTOR，mTOR是一种调节各种细胞过程（包括与PTOV1功能相关的过程）的信号分子。因此，这些化合物对 mTOR 的抑制可以减弱 PTOV1 的活性。已知奥米帕利可抑制 PI3K/mTOR 信号通路，而 PI3K/mTOR 信号通路与 PTOV1 信号通路相互关联，因此奥米帕利的作用可导致 PTOV1 功能受到抑制。舒尼替尼、凡德他尼、阿昔替尼、厄洛替尼和索拉非尼是多靶点抑制剂，可影响多个受体酪氨酸激酶和下游信号通路，而这些受体酪氨酸激酶和下游信号通路与调节 PTOV1 的功能有关。这些抑制剂可以破坏 PTOV1 正常运作所需的信号传导，从而有效抑制其活性。例如，凡达尼（Vandetanib）可抑制调控 PTOV1 的血管内皮生长因子受体（VEGFR）和表皮生长因子受体（EGFR）信号通路，因此使用它可直接抑制 PTOV1。同样，厄洛替尼以表皮生长因子受体（EGFR）为靶点，对其抑制可导致 PTOV1 活性降低。索拉非尼（Sorafenib）的多激酶抑制作用会影响调控 PTOV1 的通路，也会导致 PTOV1 的功能性抑制。