Protein Kinase A (PRKAR1A PRKAR1B)激活剂
常见的 PKA Iβ 重组激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、西洛斯他胺（OPC 3689）CAS 68550-75-4 和罗利普仑 CAS 61413-54-5。
蛋白激酶 A（PKA）激活剂，特别是针对调控亚基 PRKAR1A 和 PRKAR1B 的激活剂，是调节 PKA 全酶以增强其活性的分子。PKA是环磷酸腺苷（cAMP）信号传导途径的核心参与者，它是一种四聚体酶，由两个调节（R）亚基（如PRKAR1A和PRKAR1B）和两个催化（C）亚基组成。在休眠状态下，调节亚基结合并封闭催化实体，使其失去活性。当 cAMP 与调节亚基结合时，会引发构象变化，从而导致催化成分的释放和随之激活。影响 PRKAR1A 和 PRKAR1B 的激活剂通常会促进这种释放机制或增强 cAMP 与这些亚基的结合亲和力。
作为 PRKAR1A 和 PRKAR1B 激活剂的分子主要通过提高细胞内 cAMP 水平或直接结合和调节调节亚基来发挥作用。例如，刺激腺苷酸环化酶（负责合成 cAMP 的酶）的化合物会通过增加细胞内的 cAMP 池间接激活 PRKAR1A 和 PRKAR1B。另一方面，特异性激活剂可能会模拟 cAMP 的作用，与这些调节亚基结合并促进它们与催化对应物解离。了解 PRKAR1A 和 PRKAR1B 激活剂的化学结构和功能动态可为 cAMP-PKA 信号级联提供重要的见解。鉴于该级联在从新陈代谢、基因转录到细胞分化等众多生理过程中起着关键作用，了解 PRKAR1A 和 PRKAR1B 的调控对于深入理解细胞信号传导机制至关重要。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
这是一种众所周知的腺苷酸环化酶激活剂，腺苷酸环化酶是一种从 ATP 合成 cAMP 的酶。通过提高 cAMP 水平，蕨麻可间接激活 PRKAR1A 和 PRKAR1B。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX是一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂，磷酸二酯酶负责分解cAMP。通过抑制cAMP降解，IBMX可以提高cAMP水平，间接激活PRKAR1A和PRKAR1B。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
西洛他胺磷酸二酯酶抑制剂可提高 cAMP 水平，从而可能间接激活 PRKAR1A 和 PRKAR1B。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑磷酸二酯酶抑制剂可提高 cAMP 水平，从而可能间接激活 PRKAR1A 和 PRKAR1B。 | ||||||