PPP1R6激活剂
常见的PPP1R6激活剂包括但不限于佛司可林（CAS 66575-29-9）、胰岛素（CAS 11061-68-0）、冈田酸（CAS 781 11-17-8、Calyculin A CAS 101932-71-2和二棕榈酰磷脂酰胆碱CAS 169051-60-9。
PPP1R6 激活剂是一种多种多样的化合物，可间接刺激蛋白磷酸酶 1 的调节亚基 PPP1R6，从而增强其在各种细胞过程中的功能活性。佛司可林通过提高 cAMP 水平，促进 PPP1R6 与磷酸酶核心酶的结合，从而间接提高 PPP1R6 的活性，进而促进糖原合成。同样，胰岛素通过 PI3K/Akt 途径，增强 PPP1R6 与糖原合成酶之间的相互作用，从而增强糖原储存功能。冈田酸（Okadaic Acid）和萼氨醇 A（Calyculin A）都是磷酸酶的抑制剂，在剂量精确的情况下，可使活性平衡向 PPP1R6 相关的 PPP1 复合物倾斜，从而有效增强去磷酸化功能。磷脂酸作为一种脂质信使，可刺激 PP1 的活性，从而提高 PPP1R6 对目标的去磷酸化作用，而二氢新肌苷则可直接激活 PP1，从而有可能提高 PPP1R6 在糖原合成中的效率。与胰岛素类似的 IGF1 可通过 PI3K/Akt 途径促进 PPP1R6 的活性，从而促进糖原储存。
调节环核苷酸水平是几种 PPP1R6 激活剂的共同主题。西洛他胺和异丙肾上腺素都能提高 cAMP，这可能导致 PPP1R6 和 PP1 之间的相互作用增强，尤其是在糖原代谢和肌肉收缩方面。扎普瑞那司特通过提高 cGMP 水平，与 SNAP 等一氧化氮供体一起，可通过 cGMP 依赖性蛋白激酶途径或通过直接亚硝基化间接刺激 PPP1R6。此外，异丙肾上腺素的β-肾上腺素能效应可能会诱导磷酸化状态的变化，从而有利于 PPP1R6 在肌肉收缩中的激活。相反，胰高血糖素会刺激腺苷酸环化酶，导致 cAMP 和 PKA 活性升高，从而改变磷酸化模式，增强 PPP1R6 在糖原分解中的调节作用。总之，这些化合物激活了特定的信号传导途径或细胞过程，在不影响 PPP1R6 表达水平的情况下顺理成章地增强了其活性，从而确保了该蛋白在新陈代谢和肌肉功能中发挥各种作用时功能活性的增强。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可增加细胞内cAMP水平，从而激活蛋白激酶A。激活蛋白激酶A可促进PPP1R6与PP1结合，从而增强PPP1R6的去磷酸化活性，促进糖原合成。 | ||||||
Insulin | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
胰岛素激活PI3K/Akt信号通路，从而增强糖原储存功能，具体方法是增加PPP1R6与PP1和糖原合酶的结合，PPP1R6会去磷酸化糖原合酶，从而激活糖原合酶。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
作为PP2A和PP1的强效抑制剂，低浓度的冈田酸可以更强烈地选择性地抑制PP2A，从而可能提高PP1复合物与PPP1R6在某些底物上的相对活性。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
萼萼甲和 okadaic 酸一样，都能抑制 PP1 和 PP2A；在特定浓度下，它可能会优先抑制 PP2A，从而间接增强 PP1-PPP1R6 的活性。 | ||||||
Phosphatidic Acid, Dipalmitoyl | 169051-60-9 | sc-201057 sc-201057B sc-201057A | 100 mg 250 mg 500 mg | $104.00 $239.00 $409.00 | ||
作为脂质第二信使，磷脂酸可刺激 PP1 的活性。这可能会增强 PPP1R6 相关 PP1 对糖原合酶的去磷酸化功能。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
西洛他胺可抑制 PDE3，导致 cAMP 水平升高，从而激活 PKA，进而增强 PPP1R6 与 PP1 的相互作用及其在糖原代谢中的活性。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
通过抑制 PDE5 和提高 cGMP 水平，扎普瑞纳司特可以增强 PKG 的活性，这可能会通过与 PKA 类似的途径间接增强 PPP1R6 的活性。 | ||||||
(±)-S-Nitroso-N-acetylpenicillamine | 79032-48-7 | sc-200319B sc-200319 sc-200319A | 10 mg 20 mg 100 mg | $73.00 $112.00 $367.00 | 18 | |
一氧化氮供体可激活鸟苷酸环化酶，增加 cGMP 水平，从而可能通过 cGMP 依赖性蛋白激酶或直接亚硝基化作用增强 PPP1R6 的活性。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可提高cAMP水平，从而可能改变磷酸化状态，通过促进PPP1R6与肌肉收缩通路中的PP1结合来提高其活性。 | ||||||