PP2A-δ激活剂

常见的 PP2A-δ 激活剂包括但不限于 Fostriecin CAS 87860-39-7、Cantharidin CAS 56-25-7、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Endothall CAS 145-73-3 和 Calyculin A CAS 101932-71-2。

PP2A-δ 激活剂是一系列通过不同机制增强蛋白磷酸酶活性的化学物质。例如，Fostriecin 可通过优先抑制其他磷酸酶来增强 PP2A-δ 的活性，从而减少底物竞争。同样，Cantharidin 和 NorcanthPP2A-δ 激活剂包括一系列化学化合物，它们通过调节 PP2A-δ 的活性和底物的可用性，专门增强 PP2A-δ 磷酸酶的功能。从选择性抑制其他磷酸酶的 Fostriecin 开始，它通过减少底物竞争来提高 PP2A-δ 的活性。在一定浓度下，Cantharidin 会优先与其他磷酸酶结合，从而间接提高 PP2A-δ 的活性，Norcantharidin 也具有这种机制，但毒性有所降低。低浓度冈田酸的作用与此类似，它使酶活性平衡向有利于 PP2A-δ 的方向转变。(-)-P-Bromolevamisole 的异构调节作用以及 Endothall 和 Calyculin A 的特定剂量依赖性作用，通过改变亚基相互作用或优先抑制 PP1 等其他磷酸酶，进一步提高了 PP2A-δ 的活性。陶托霉素的不同结合亲和力也在选择性增强 PP2A-δ 活性方面发挥了作用。

PP2A-δ 的活性与细胞内磷酸酶活性的平衡密切相关，而激活剂的作用就是微妙地改变这种平衡。亚抑制浓度的微囊藻毒素-LR 通过影响这种平衡间接上调 PP2A-δ。神经酰胺通过其在鞘脂信号通路中的作用增强 PP2A-δ，这可能会改变 PP2A 亚基的组成，有利于 PP2A-δ。佛司可林可提高 cAMP 水平，并通过 PKA 依赖性磷酸化减少其他蛋白质对 PP2A-δ 的抑制。最后，花生四烯酸通过与细胞膜结合，影响 PP2A 的调节亚基，从而导致 PP2A-δ 活性增加。总之，这些化合物有助于微调 PP2A-δ 的活性，这对 PP2A-δ 在细胞信号传导和稳态中的作用至关重要。