PP2A-Aα激活剂

常见的 PP2A-Aα 激活剂包括但不限于 FTY720 CAS 162359-56-0、Difluoromethylornithine CAS 70052-12-9、Perphenazine CAS 58-39-9 和 Endothall CAS 145-73-3。

PP2A-Aα 激活剂是指一组能特异性增强丝氨酸/苏氨酸磷酸酶 PP2A 复合物中 PP2A-Aα 异构体活性的化合物。蛋白磷酸酶 2A（PP2A）是细胞中一种主要的丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，通过抵消激酶的作用，在调节许多细胞过程中发挥着关键作用。PP2A 全酶是由结构 A 亚基、催化 C 亚基和调节 B 亚基组成的异源三聚体复合物。在 A 亚基的各种异构体中，Aα 是最主要的异构体之一。PP2A-Aα 异构体的激活剂与该结构亚基发生特异性相互作用，导致构象变化或稳定，从而提高磷酸酶的催化效率或底物特异性。

这些激活剂发挥作用的基本机制往往取决于 PP2A 复合物结构的复杂性。虽然 Aα 亚基主要为全酶提供结构稳定性，但它的激活或调节可影响特定调控 B 亚基的招募，从而决定 PP2A 复合物的底物特异性和亚细胞定位。此外，PP2A 的活性不仅受其相关亚基的调控，还受翻译后修饰以及与内源性抑制剂相互作用的调控。在这种情况下，PP2A-Aα 激活剂也可能通过减轻这些因素的抑制作用而发挥作用。因此，通过 PP2A-Aα 激活剂对 PP2A 活性进行微妙的调节，提供了一种细致入微的方法，可通过调整细胞中磷酸化事件的平衡来控制各种细胞过程。