PKM2激活剂
常见的PKM2激活剂包括但不限于D-果糖1,6-二磷酸三钠盐八水合物CAS 81028-91-3、2-脱氧-D-葡萄糖CAS 154-1 7-6、二氯乙酸钠 CAS 2156-56-1、1,1-二甲基双胍盐酸盐 CAS 1115-70-4 和胰岛素 CAS 11061-68-0。
PKM2激活剂属于一类独特的化合物，它们以PKM2（丙酮酸激酶M2）酶为靶标。丙酮酸激酶是糖酵解途径中的一种重要酶，负责催化糖酵解的最后一步，将磷酸烯醇丙酮酸（PEP）转化为丙酮酸。在哺乳动物体内发现的丙酮酸激酶的不同异构体中，PKM2的独特之处在于它能够以二聚体和四聚体的形式存在。二聚体形式的PKM2活性低于四聚体形式，导致糖酵解途径出现瓶颈。这会导致糖酵解中间产物堆积，而这些中间产物可以分流到其他途径，例如五碳糖磷酸途径和丝氨酸生物合成途径，这些途径对于核苷酸、氨基酸和脂质的生物合成至关重要。PKM2激活剂顾名思义，能够促进PKM2活性四聚体的形成，从而增强其酶活性。
对PKM2激活剂的关注源于人们观察到，在快速增殖的细胞中，尤其是某些肿瘤细胞中，通常更青睐于PKM2二聚体形式。从活性四聚体形式向非活性二聚体形式的转变（称为"PKM2开关"）使这些细胞能够平衡其对能量（以ATP形式存在）和生物合成前体的需求。通过将糖酵解中间产物重新导向合成代谢途径，PKM2开关为增殖细胞提供了生长和分裂所需的构建模块。PKM2激活剂通过促进四聚体形式，可以将细胞代谢从合成代谢途径转向能量产生。了解PKM2激活剂发挥作用的分子机制及其对细胞代谢的影响是当前研究的一个活跃领域，其目标是揭示代谢调节的新见解。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
D-Fructose 1,6-bisphosphate trisodium salt octahydrate | 81028-91-3 | sc-221476 sc-221476A | 1 g 5 g | $56.00 $95.00 | 1 | |
D-果糖-1,6-二磷酸三钠盐八水合物在代谢途径中，尤其是在糖酵解过程中，是一种重要的异构调节剂。其独特的三钠盐形式可提高溶解度，从而与酶进行有效的相互作用。八水合物结构提供了一个动态水合环境，可稳定瞬时酶复合物。这种化合物能够通过特定的分子相互作用调节酶的活性，突出了它在细胞能量调节和代谢通量中的作用。 | ||||||
ML 265 | 1221186-53-3 | sc-492599 | 5 mg | $204.00 | 1 | |
ML 265 是丙酮酸激酶 M2（PKM2）的选择性激活剂，可影响其二聚体-四聚体平衡。这种化合物通过启动四聚体形式来增强 PKM2 的酶活性，而四聚体形式对于高效的糖酵解通量至关重要。ML 265 独特的结合相互作用能稳定酶的活性构象，促进底物的获得并提高反应速率。其独特的作用机制凸显了对代谢途径和能量平衡的复杂调节。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
通过靶向己糖激酶抑制糖酵解。细胞代谢压力可能会间接影响 PKM2 的表达。 | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | $54.00 $205.00 | 6 | |
抑制丙酮酸脱氢酶激酶（PDK），使新陈代谢从糖酵解转向氧化磷酸化。这种代谢转变可能会影响 PKM2 的水平。 | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000 sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g | $30.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 | 37 | |
激活 AMP 激活蛋白激酶（AMPK），导致糖酵解减少。代谢重编程可能会间接上调 PKM2。 | ||||||
Insulin | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
刺激葡萄糖摄取和新陈代谢，在某些情况下可能会影响 PKM2 的表达。 | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
通过稳定 HIF-1α 模拟缺氧条件，可能会促进 PKM2 在假缺氧条件下的表达。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
通过抑制 mTOR，雷帕霉素会影响细胞生长和新陈代谢，这可能会间接影响 PKM2 的表达，成为新陈代谢重编程的一部分。 | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
Akt 信号能促进糖酵解，因此抑制 Akt 可能会导致新陈代谢的转变，从而影响 PKM2 的水平。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
通过抑制 PI3K，Wortmannin 会影响下游的 Akt 和 mTOR 信号转导，并可能由于细胞代谢的变化而影响 PKM2 的表达。 | ||||||