PKAα cat激活剂

常见的 PKAα 猫激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、西洛司他胺（OPC 3689）CAS 68550-75-4、罗利普仑 CAS 61413-54-5 和阿那格雷。

1PRKACA（蛋白激酶 A，催化α）激活剂主要包括通过调节细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平间接刺激 PKAα cat 酶活性的化合物。由于 PKA 是一种 cAMP 依赖性蛋白激酶，因此 cAMP 的升高是其激活的关键机制。这些激活剂的主要作用方式是抑制磷酸二酯酶（PDE）的各种异构体，磷酸二酯酶是负责分解 cAMP 的酶。通过抑制磷酸二酯酶，这些化学物质可提高细胞内 cAMP 的浓度，从而激活 PKAα 猫。

在这些激活剂中，佛司可林脱颖而出，因为它能直接刺激腺苷酸环化酶，即负责从 ATP 合成 cAMP 的酶。与其他列出的化合物相比，这种作用模式是独一无二的，因为它绕过了抑制 PDEs 的需要，直接提高了 cAMP 的水平。其他激活剂，如 IBMX、西洛司他胺和罗利普仑在抑制特定 PDE 同工酶方面更具选择性。例如，西洛他胺和米力农对 PDE3 具有选择性，而罗立普仑则选择性地抑制 PDE4。这种选择性至关重要，因为它可以在主要表达这些特定 PDE 同工酶的组织中更有针对性地激活 PKAα 猫。西地那非（Sildenafil）、他达拉非（Tadalafil）和伐地那非（Vardenafil）因其在勃起功能障碍中的作用而闻名，它们也能增加某些组织中的 cAMP，尽管这只是它们对 PDE5 的主要作用的次要效果。