PIR1激活剂

常见的 PIR1 激活剂包括但不限于腺苷 CAS 58-61-7、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、佛斯可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4 和罗利普仑 CAS 61413-54-5。

PIR1 激活剂是一类独特的化学物质，可特异性地增强 PIR1（一种参与 RNA 处理的磷酸酶）的功能活性。这些激活剂通常通过 PIR1 直接参与的特定信号通路（如 cAMP/PKA 通路和 PIP2 相关机制）来增强 PIR1 的活性。腺苷、异丙肾上腺素、福斯可林、IBMX、罗利普仑、多巴胺、肾上腺素、西洛他唑、阿洛芪地尔和 H-89 都是通过 cAMP/PKA 途径增强 PIR1 功能的化合物。这些化合物可提高细胞内 cAMP 水平，从而激活 PKA。PKA 是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶，可磷酸化并激活 PIR1。例如，佛司可林可直接激活腺苷酸环化酶，使 cAMP 水平升高，进而激活 PKA。同样，β-肾上腺素能激动剂异丙肾上腺素和磷酸二酯酶的非特异性抑制剂 IBMX 也会提高 cAMP 水平，导致 PKA 激活，进而使 PIR1 磷酸化。

PIP2 和 U73122 是通过磷脂酶 C（PLC）和磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸（PIP2）相关机制增强 PIR1 功能的化合物。PIP2 本身是 PIR1 的直接激活剂，增加的 PIP2 可与 PIR1 结合并增强其功能。U73122 是 PLC 的选择性抑制剂，抑制 PLC 可增加 PIP2 水平。由于 PIR1 可与 PIP2 相互作用，因此 PIP2 水平的增加可增强 PIR1 的功能。