Pim-1 抑制因子

常见的Pim-1抑制剂包括但不限于CX-4945 CAS 1009820-21-6、AZD1208 CAS 1204144-28-4和SGI-1776 CAS 1025065-69-3。

Pim-1是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，在细胞存活、增殖、分化及凋亡等多种细胞过程中发挥着关键作用。其过度表达与多种癌症的发生和发展有关，因此成为极具吸引力的干预靶点。Pim-1的主要功能之一是磷酸化参与细胞周期进展和抗凋亡途径的关键调节蛋白，从而促进细胞增殖和存活。此外，Pim-1可以调节转录因子和其他激酶的活性，从而进一步影响细胞过程。

抑制Pim-1功能的方法有很多，包括直接作用于激酶结构域或破坏其与底物和辅助因子相互作用的小分子抑制剂。此外，针对Pim-1表达的上游调节因子或其信号传导通路下游效应子的策略也可以有效抑制其活性。这些抑制策略旨在破坏由Pim-1介导的促存活和促增殖信号级联，从而诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长。了解Pim-1抑制的特定机制对于开发靶向疗法以对抗与Pim-1活性失调相关的癌症至关重要。