Date published: 2025-9-12

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PGPEP1L 抑制因子

常见的PGPEP1L抑制剂包括但不限于Bestatin(CAS 58970-76-6)、E-64(CAS 66701-25-5)、Leupeptin半硫酸盐(CAS 551 23-66-5、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6和Epoxomicin CAS 134381-21-8。

PGPEP1L抑制剂是指一类专门针对焦谷氨酰肽酶I样(PGPEP1L)酶并抑制其活性的化合物。PGPEP1L参与肽链中N-端焦谷氨酸残基的水解,这种修饰常见于各种生物活性肽中。抑制这种酶可以改变特定肽的代谢和降解途径,从而改变肽的稳定性和生物利用度。PGPEP1L在调节含有焦谷氨酸残基的肽方面具有重要作用,这种残基会影响肽的整体生物功能和降解速率。PGPEP1L抑制剂设计为与酶的活性位点高度特异性结合,从而阻止催化作用,即从底物上切割焦谷氨酸基团。这些抑制剂通常与酶的催化结构域相互作用,通常利用模仿酶天然底物的结构特征来阻断其功能。从结构上讲,PGPEP1L抑制剂可以有很大的不同,这取决于靶向酶活性位点所涉及的特定化学性质。许多抑制剂都是小分子,通过氢键、范德华力和离子相互作用等关键结合相互作用与活性位点中的氨基酸残基相互作用。这些抑制剂的设计涉及优化结合亲和力和选择性,以确保有效且特异性地抑制PGPEP1L酶,同时减少与其他酶或蛋白质的相互作用。研究这类化合物时,研究人员通常会着重研究PGPEP1L的结构生物学,以设计出更有效的抑制剂。这包括通过晶体学或分子建模来研究酶-抑制剂复合物,以加深对结合机制的理解,并开发具有更高特异性和稳定性的抑制剂。

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