Date published: 2025-10-11

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PEG-3激活剂

常见的PEG-3活化剂包括但不限于毛喉素(CAS 66575-29-9)、异丙肾上腺素盐酸盐(CAS 51-30-9)、PMA(CAS 16561-29-8)、异烟肼(CAS 56092-82-1)和表没食子儿茶素没食子酸酯(CAS 989-51-5)。

PEG-3 激活剂包括多种化学物质,可诱导多种细胞内信号级联,最终增强 PEG-3 的活性。佛司可林、异丙肾上腺素和二丁酰 cAMP 等化合物可提高细胞内 cAMP,从而激活 PKA,并可能导致 PEG-3 的磷酸化。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)和异诺米霉素分别通过 PKC 和钙依赖途径发挥作用,可使 PEG-3 磷酸化或激活促进 PEG-3 活性的相关途径。同样,表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)和 LY294002 可调节激酶活性,其中 EGCG 可抑制激酶,而激酶可抑制 PEG-3 活性。佛司可林、异丙肾上腺素和二丁烯酰 cAMP 通过提高细胞内 cAMP 发挥作用,随后激活 PKA,而 PKA 有可能使 PEG-3 磷酸化(假定 PEG-3 是 PKA 底物)。与此同时,光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)是蛋白激酶 C(PKC)的强效激活剂,可直接使 PEG-3 磷酸化或调节其他途径,从而增强 PEG-3 的活性。异诺霉素通过增加细胞内的钙水平,激活钙依赖性激酶,从而可能靶向 PEG-3 或改变其调节途径。此外,表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的激酶抑制作用可能会消除通常抑制 PEG-3 的激酶的抑制作用,从而激活 PEG-3。

影响次级信使或调节激酶活性的化合物是 PEG-3 激活的进一步机制。S-Nitroso-N-acetyl-DL-penicillamine (SNAP) 可释放一氧化氮,从而激活鸟苷酸环化酶,增加 cGMP 水平,并可能通过 PKG 激活 PEG-3。钙离子拮抗剂 A23187 和西地那非都能分别提高细胞内钙或 cGMP,从而通过钙调蛋白依赖性激酶或 PKG 促进 PEG-3 的活化。LY294002 对 PI3K 的抑制可能会改变细胞信号传导,从而有利于 PEG-3 的激活。Anisomycin 和 Olomoucine 可通过激活 JNK 和抑制 CDK 引发转录和细胞周期变化,从而增强 PEG-3 的活性。这些化合物通过对不同信号分子和通路的特定作用,确保了 PEG-3 的活化,而不直接上调其表达或需要直接配体结合激活。

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