PDE6α激活剂

常见的 PDE6α 激活剂包括但不限于 Tadalafil CAS 171596-29-5、Vardenafil CAS 224785-90-4、Ibudilast CAS 50847-11-5、Rolipram CAS 61413-54-5 和 Anagrelide。

PDE6α 激活剂包括一系列主要通过调节细胞内环核苷酸水平间接增强 PDE6α 功能活性的化合物。西地那非、他达拉非、伐地那非盐酸盐和扎普瑞那司特（M&B 22948）是 5 型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂，可导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平升高。cGMP 的升高间接增强了 PDE6α 的活性，而 PDE6α 在视网膜细胞的光传导过程中至关重要。这些化合物确保了 PDE6α 底物 cGMP 的充足供应，从而促进了 PDE6α 在视觉周期中的作用。同样，伊布地拉司特和罗立普仑通过抑制 PDE4，也可能有助于增加 cGMP 水平，间接支持 PDE6α 在视网膜中的功能。这些化合物在主要增加环磷酸腺苷（cAMP）的同时，也会对 cGMP 浓度产生副作用，从而影响 PDE6α 的活性。

此外，阿那格雷（Anagrelide）、米力农（Milrinone）和西洛他唑（Cilostazol）等抑制 PDE3 的化合物可能会间接提高 cGMP 水平，从而增强 PDE6α 在光传导中的作用。它们对 cAMP 水平的主要作用会产生连带效应，有利于 cGMP 的动态变化，间接支持 PDE6α 的活性。双嘧达莫对 PDE5 和 PDE6 都有抑制作用，可确保 cGMP 水平的提高，从而间接促进 PDE6α 的功能。这一机制在视网膜中尤为重要，因为 PDE6α 在视网膜中发挥着关键作用。此外，茶碱和五氧去氧茶碱作为非选择性 PDE 抑制剂，也有助于增加 cGMP 的供应。通过抑制多种磷酸二酯酶，这些化合物提高了 cGMP 水平，间接营造了有利于增强 PDE6α 活性的环境。总之，这些 PDE6α 激活剂通过各种机制提高 cGMP 水平，间接促进增强 PDE6α 介导的对视觉至关重要的功能，尤其是在视网膜细胞的光传导方面。